带官能化辅助支链的酰化假二肽

摘要

本发明特别涉及假二肽，它是由官能化氨基酸得到的，它由固定在酰胺形式的假二肽的胺官能团上的脂肪酸链组成，所述假二肽的一端带有官能化的辅助支链，另一端是中性或带电荷的酸基团。本发明的化合物作为佐剂使用时具有免疫调节的性质。本发明的化合物也可以接枝在抗原上，以调节免疫反应，或接枝在药效基团上，以改善其治疗作用，或其靶向作用。最后，本发明化合物因此可以用于人药和兽药，作为免疫剂和作为诊断工具。

主权项

化合物，它选自：N‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑二羟基磷酰氧基‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑戊基}酰胺N‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑羟基‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐3‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑4‑氧代‑5‑氮杂‑9‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑癸‑1，10‑二醇‑1‑二氢磷酸酯‑10‑(6，7‑二羟基庚酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐3‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑4‑氧代‑5‑氮杂‑9‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑癸‑1，10‑二醇1‑二氢磷酸酯‑10‑(6‑氧代己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑羟基‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺5‑O‑(6，7‑二羟基庚酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑羟基‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺5‑O‑(6‑氧代己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑羟基‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺5‑O‑(6‑羟基己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐(3RS，9R)‑3‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑4‑氧代‑5‑氮杂‑9‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑癸‑1，10‑二醇1‑二氢磷酸酯‑10‑(6‑氨基己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐(3R，9R)‑3‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑4‑氧代‑5‑氮杂‑9‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑癸‑1，10‑二醇1‑二氢磷酸酯‑10‑(6‑氨基己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐(3S，9R)‑3‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑4‑氧代‑5‑氮杂‑9‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑癸‑1，10‑二醇1‑二氢磷酸酯‑10‑(6‑氨基己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐3‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑4‑氧代‑5‑氮杂‑9‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑癸‑1，10‑二醇1‑二氢磷酸酯‑10‑(6‑羟基己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐2‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑4‑(二羟基磷酰氧基)‑丁酸{2‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑5‑(6‑氧代己基)氨基}戊酯及其与无机碱或有机碱的加成盐(2R，8R)‑2‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑3‑氧代‑4‑氮杂‑8‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑壬‑1，9‑二醇1‑O‑羧甲基醚9‑O‑(6‑氧代己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐(2S，8R)‑1‑(羧甲基)‑硫代‑2‑[(R)‑3‑十四酰基氧十四酰基氨基]‑3‑氧代‑4‑氮杂‑8‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑壬‑9‑醇9‑O‑(7‑氨基庚酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐(2R，8R)‑2‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑3‑氧代‑4‑氮杂‑8‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑壬‑1，9‑二醇1‑O‑(2，2‑二羧基乙基)醚9‑O‑(6‑氧代己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐3‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑4‑氧代‑5‑氮杂‑9‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑1，10‑二醇‑1‑二氢磷酸酯10‑(6‑溴乙酰氨基己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐(3RS，9R)‑3‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]‑4‑氧代‑5‑氮杂‑9‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基氨基]‑癸‑1，10‑二醇1‑二氢磷酸酯10‑O‑(6‑氧代己酸酯)及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑(6‑氨基己酰氧基)‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑(6‑丁二酰基氨基己酰氧基)‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑甘氨酰氧基)‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑[(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑丁 二酰氧基‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基)}酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑{(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑羟基‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺β‑N‑(3‑氨基丙基)酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑{(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑羟基‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺β‑N‑[(1S)‑1‑羧基‑5‑氨基戊基]酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑{(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑(6‑氨基己酰氧基)‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺β‑N‑[(1S)‑1‑羧基‑5‑氨基戊基]酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑{(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑羟基‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺β‑N‑[(1S)‑1，2‑二羧基乙基]酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑{(R)‑3‑十二酰基氧十四酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑(6‑氨基己酰氧基)‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺β‑N‑[(1S)‑1，2‑二羧基乙基]酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑乙酰基‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑(6‑氨基己酰氧基)‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐N‑(2‑癸酰基氧辛酰基]‑D‑天冬氨酸，α‑N‑{(4R)‑5‑(6‑氨基己酰氧基)‑4‑[(R)‑3‑羟基十四酰基氨基]戊基}酰胺及其与无机碱或有机碱的加成盐。