发明名称 作为蛋白激酶抑制剂的芳乙炔基苯甲酰胺类化合物
摘要 本发明公开了式(Ⅰ)所示的用于治疗或预防与蛋白激酶相关疾病的化合物、及其可药用盐或其构型异构体。其中的连接基团L1,环A和取代基Ra、Rb、Rc、Rd如说明书中所定义。还公开了包括所示式(Ⅰ)化合物的制备方法、药物组合物,以及这些化合物用于制备或预防与蛋白激酶相关疾病的药物的用途。
申请公布号 CN102775411A 申请公布日期 2012.11.14
申请号 CN201210293587.0 申请日期 2012.08.17
申请人 浙江大德药业集团有限公司 发明人 王建平;王建国
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 张睿
主权项 1.一种含有下面通式(Ⅰ)表示的化合物或药学上可接受的盐或其前药<img file="FDA00002026031100011.GIF" wi="1248" he="405" />其中L<sup>1</sup>是NR<sup>1</sup>C(O)或C(O)NR<sup>1</sup>;环A代表一个5、6或7元的杂环或杂环烷基,环中1-3个杂原子独立地选自O,N和S;R<sup>a</sup>独立地选自卤素,烷基,环烷基,烷氧基,烯基,炔基,羟基,巯基,氨基,硝基,氰基,NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,NR<sup>1</sup>C(O)R<sup>4</sup>,C(O)NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,S(O)<sub>2</sub>NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,NR<sup>1</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>4</sup>,NR<sup>1</sup>(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>4</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,NHC(O)NH R<sup>4</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NHC(O)R<sup>4</sup>,NHC(NH)R<sup>4</sup>;R<sup>b</sup>独立地选自氢,卤素,烷基,烷氧基,环烷基,羟基,巯基,氨基,硝基,氰基;R<sup>c</sup>独立地选自氢,卤素,烷基,烷氧基,环烷基,羟基,巯基,氨基,硝基,氰基;R<sup>d</sup>独立地选自氢,卤素,烷基,烷氧基,环烷基,羟基,巯基,氨基,硝基,氰基;R<sup>1</sup>独立地选自氢,烷基,环烷基,芳基,杂环芳基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>分别独立地选自氢,烷基,环烷基,或可与N、O、S原子形成一个5、6或7元的杂环或杂环烷基;R<sup>4</sup>独立地选自烷基,环烷基,芳基,杂环芳基,杂环烷基;以上所述的烷基,环烷基,烷氧基,烯基,炔基,杂环基,杂化烷基可以被以下任意一个或多个基团取代:卤素,氨基,烷氨基,二烷基胺,酰胺,芳基,杂环基,硝基,氰基,羧基,烷氧羰基,羟基,烷氧基,酰氧基,=O,=S,=NH;x是0,1,2,3;y是0,1,2,3,4;z是0,1,2,3;w是0,1,2,3,4;m是1,2,3,4,5,6。
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