帕立骨化醇的脂肪乳及其制剂和制备方法

摘要

一种帕立骨化醇的脂肪乳，含有注射用油、乳化剂、稳定剂、等渗调节剂、pH调节剂；乳滴的平均粒径为50nm～1000nm。所述的脂肪乳可制备成注射乳剂、冻干乳剂或胶囊。其中注射剂不使用有机溶剂，可减少注射时对血管的刺激性，还可避免有机溶剂造成的注射液包材的杂质浸出，确保产品的质量和安全，降低产品质量控制的难度。

主权项

一种帕立骨化醇的脂肪乳，含有以下成分(W/W)：帕立骨化醇0.0001％～0.001％，注射用油5％～30％，乳化剂0.5％～5％，稳定剂0～3％，等渗调节剂0.1％～15％，pH调节剂；乳滴的平均粒径为50nm～1000nm；所述注射用油选自植物油、动物油、改性油中的一种或两种以上任意比例的混合物；其中，植物油选自注射用大豆油、麻油、红花油、玉米油、棉籽油、茶油、椰子油、橄榄油；动物油选自鱼油、海狗油、海狸油；改性油选自中链甘油三酸酯、结构三酰甘油；所述乳化剂选自大豆磷酯、蛋黄卵磷酯、胆固醇、泊洛沙姆F‑68、聚乙二醇硬脂酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、乙酸单甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、氢化蓖麻油中的一种或两种以上任意比例的混合物；所述稳定剂选自油酸、油酸钠、胆酸、胆酸钠、脱氧胆酸、脱氧胆酸钠中的两种或两种以上任意比例的混合物；所述等渗调节剂选自甘油、甘露醇、山梨醇、木糖醇、葡萄糖中的一种或两种以上任意比例的混合物；所述pH调节剂选自氢氧化钠、枸椽酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、碱性氨基酸中的一种或两种以上任意比例的混合物；pH调节剂用量为调节脂肪乳pH至4～9。