作为TOLL样受体调节剂的取代的苯并氮杂*

摘要

本申请提供用于调节通过Toll-样受体TLR7和/或TLR8介导的信号转导的组合物和方法。所述组合物和方法具有治疗或预防疾病，包括癌症、自身免疫性疾病、感染性疾病、炎性疾病、移植排斥和移植物抗宿主病。

主权项

1.具有式I的化合物：或其互变异构体、对映体或盐，其中：Y为取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基，其中所述取代的芳基或取代的杂芳基被一个或多个独立选自CN、OH、-C(＝O)R⁹、卤素和-CH＝CHC(＝O)R⁹的基团取代；R⁹选自烷基、OR¹⁵和NR¹⁰R¹¹；R¹⁵选自H、烷基和-CH₂O(烷基)，R¹⁰和R¹¹各自独立地为烷基，其中所述烷基被-OH任选取代或者R¹⁰和R¹¹与它们所连接的氮原子一起形成杂环，其中所述杂环被一个或多个-OH任选取代；R²选自OR¹⁴和NR⁶R⁷；R⁶和R⁷各自独立地选自H、烷基、环烷基、杂环或苄基，其中所述烷基、环烷基或苄基被一个或多个独立地选自-F、-OR⁸、-NR¹²SO₂R¹³、-C(＝O)NR¹²R¹³的基团任选取代或者R⁶和R⁷与它们所连接的氮原子一起形成杂环，更进一步地，其中所述杂环被一个或多个-OH任选取代；R⁸选自氢和烷基，和R¹²、R¹³和R¹⁴各自独立地选自H和烷基，其中所述烷基被-OH任选取代；条件是a)当Y为被取代的芳基时，那么R²不为-OEt，或b)当Y为被-C(＝O)R⁹取代的芳基，和R⁹＝NR¹⁰R¹¹，并且R¹⁰和R¹¹与它们所连接的氮原子一起形成未取代的吡咯烷环时，那么R²不为-OEt或-N(丙基)₂。