大环生长素释放肽受体激动剂的盐、溶剂合物和药物组合物及其使用方法

摘要

本发明提供了与生长素释放肽(生长激素促分泌素)受体结合和/或为其功能性激动剂的大环化合物的新颖盐和溶剂合物。本发明还涉及这些盐和溶剂合物的多晶型物、含有这些盐或溶剂合物的药物组合物以及使用所述药物组合物的方法。这些药物组合物可用作用于一系列疾病适应症的治疗剂，尤其用于治疗和预防胃肠道病症，包括但不限于术后肠梗阻；胃轻瘫，包括糖尿病性胃轻瘫和术后胃轻瘫；阿片样物质所诱发的肠功能障碍(opioid bowel dysfunction)；慢性肠假性梗阻；短肠综合征；功能性胃肠道病症和胃肠运动障碍，如在危重症护理情况下或者因用药剂治疗而连同其它病状一起出现的胃肠运动障碍。另外，所述药物组合物可以应用于治疗和预防代谢和/或内分泌病症、心血管病症、中枢神经系统病症、骨病、炎性病症、过度增生病症、以细胞凋亡为特征的病症和遗传性病症。

主权项

1.一种大环化合物的盐的溶剂合物，其具有以下结构：其中HX选自由盐酸、氢溴酸、氢碘酸、碳酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、马来酸、琥珀酸、扁桃酸、富马酸、丙二酸、柠檬酸、丙酮酸、草酸、硬脂酸、抗坏血酸、乙醇酸、水杨酸、吡喃糖苷酸、α-羟酸、氨基酸、芳族酸和磺酸组成的组。