拆分手性哌啶醇的方法和使用它合成吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的方法

摘要

本发明提供在高对映异构体纯度下以高产率拆分哌啶-基-亚烷基-醇例如2-哌啶-2-基-乙醇的方法。

主权项

一种从异构体的混合物中拆分2‑哌啶‑2‑基‑乙醇的S‑异构体的方法，该方法包括：(a)将包含极性非质子性有机溶剂和2‑哌啶‑2‑基‑乙醇的异构体的混合物的溶液与包含选自N‑乙酰基‑L‑亮氨酸和N‑乙酰基‑L‑蛋氨酸的氨基酸拆分剂的脂肪族醇溶液合并；(b)将该合并的溶液与另外量的极性非质子性有机溶剂混合，再将该混合物温热至低于该混合物中任一溶剂沸点的温度，以充分促使存在于该混合物中的任何固体溶解；(c)使该混合物冷却至容许盐从其中沉淀的温度；(d)任选地，将步骤“c”中形成的沉淀的盐分离；和(e)任选地，通过重结晶将从步骤“d”中分离的盐纯化，或者用纯化溶剂淤浆。