发明名称 |
桦木酮酸衍生物及其制备和应用 |
摘要 |
本发明涉及一种桦木酮酸衍生物及其制备和应用。以桦木酮酸或氢化桦木酮酸为原料,氮气保护、碱存在下与甲酸乙酯,草酸二乙酯,碳酸二乙酯或三氟乙酸乙酯缩合,25~66℃反应5~7小时,再与盐酸肼,盐酸羟胺或盐酸苯肼关环,78℃,反应1小时,所得产物经纯化得桦木酮酸衍生物,收率63%~85%。本发明通过在天然产物桦木酮酸C2,C3位引入并杂环,高效合成了系列新结构衍生物,工艺简便,且通过结构改造,显著增强了其抑制破骨细胞分化活性。 |
申请公布号 |
CN102180941B |
申请公布日期 |
2012.11.14 |
申请号 |
CN201110059622.8 |
申请日期 |
2011.03.11 |
申请人 |
华东师范大学 |
发明人 |
汤杰;刘明耀;仇文卫;罗剑;杨帆;徐军;李珍惜 |
分类号 |
C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07J71/00(2006.01)I |
代理机构 |
上海德昭知识产权代理有限公司 31204 |
代理人 |
陈龙梅 |
主权项 |
1.一种桦木酮酸衍生物,其特征在于,该桦木酮酸衍生物具有如下结构:<img file="FDA00001753969000011.GIF" wi="598" he="417" />式中,R代表2-丙烯基或2-丙基,当R为2-丙烯基取代时,杂环取代基Het分别为如下结构式<img file="FDA00001753969000012.GIF" wi="1547" he="224" />当R为2-丙基取代时,杂环取代基Het的结构式为<img file="FDA00001753969000013.GIF" wi="157" he="111" /> |
地址 |
200062 上海市普陀区中山北路3663号 |