发明名称 桦木酮酸衍生物及其制备和应用
摘要 本发明涉及一种桦木酮酸衍生物及其制备和应用。以桦木酮酸或氢化桦木酮酸为原料,氮气保护、碱存在下与甲酸乙酯,草酸二乙酯,碳酸二乙酯或三氟乙酸乙酯缩合,25~66℃反应5~7小时,再与盐酸肼,盐酸羟胺或盐酸苯肼关环,78℃,反应1小时,所得产物经纯化得桦木酮酸衍生物,收率63%~85%。本发明通过在天然产物桦木酮酸C2,C3位引入并杂环,高效合成了系列新结构衍生物,工艺简便,且通过结构改造,显著增强了其抑制破骨细胞分化活性。
申请公布号 CN102180941B 申请公布日期 2012.11.14
申请号 CN201110059622.8 申请日期 2011.03.11
申请人 华东师范大学 发明人 汤杰;刘明耀;仇文卫;罗剑;杨帆;徐军;李珍惜
分类号 C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I 主分类号 C07J71/00(2006.01)I
代理机构 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 代理人 陈龙梅
主权项 1.一种桦木酮酸衍生物,其特征在于,该桦木酮酸衍生物具有如下结构:<img file="FDA00001753969000011.GIF" wi="598" he="417" />式中,R代表2-丙烯基或2-丙基,当R为2-丙烯基取代时,杂环取代基Het分别为如下结构式<img file="FDA00001753969000012.GIF" wi="1547" he="224" />当R为2-丙基取代时,杂环取代基Het的结构式为<img file="FDA00001753969000013.GIF" wi="157" he="111" />
地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号