5-炔基-嘧啶化合物

摘要

本发明涉及通式(1)化合物，其中R¹至R³如权利要求1中所定义，其适用于治疗特征在于过度或异常细胞增殖的疾病，还涉及其用于制备具有上述性质的药物中的用途。

主权项

1.通式(1)化合物，其中R³表示选自3-8元杂环烷基、C_6-10芳基和5-12元杂芳基的基团，其任选地被一个或多个相同或不同的R⁴取代；R¹表示选自C_6-10芳基和5-12元杂芳基的基团，其任选地被一个或多个相同或不同的R⁵取代，R²表示选自氢、C_1-4烷基、C_3-8环烷基、3-8元杂烷基、3-8元杂环烷基、-OR^v、-NR^vR^v1、-SR^v、-CF₃、-CN、-NC和-NO₂的基团，各R⁴表示选自R^a和R^b的基团；各R^a彼此独立地表示氢或选自C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-16环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳基烷基、3-14元杂环烷基和4-14元杂环烷基烷基的基团，R^a任选地被一个或多个相同或不同的R^b和/或R^c4取代；各R^b表示合适的基团且彼此独立地选自=O、-OR^c、C_1-3卤代烷氧基、-OCF₃、-OCHF₂、=S、-SR^c、=NR^c、=NOR^c、=NNR^cR^c1、=NN(R^g)C(O)NR^cR^c1、-NR^cR^c1、-ONR^cR^c1、-N(OR^c)R^c1、-N(R^g)NR^cR^c1、卤素、-CF₃、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、=N₂、-N₃、-S(O)R^c、-S(O)OR^c、-S(O)₂R^c、-S(O)₂OR^c、-S(O)NR^cR^c1、-S(O)₂NR^cR^c1、-OS(O)R^c、-OS(O)₂R^c、-OS(O)₂OR^c、-OS(O)NR^cR^c1、-OS(O)₂NR^cR^c1、-C(O)R^c、-C(O)OR^c、-C(O)SR^c、-C(O)NR^cR^c1、-C(O)N(R^g)NR^cR^c1、-C(O)N(R^g)OR^c、-C(NR^g)NR^cR^c1、-C(NOH)R^c、-C(NOH)NR^cR^c1、-OC(O)R^c、-OC(O)OR^c、-OC(O)SR^c、-OC(O)NR^cR^c1、-OC(NR^g)NR^cR^c1、-SC(O)R^c、-SC(O)OR^c、-SC(O)NR^cR^c1、-SC(NR^g)NR^cR^c1、-N(R^g)C(O)R^c、-N[C(O)R^c][C(O)R^c1]、-N(OR^g)C(O)R^c、-N(R^g)C(NR^g1)R^c、-N(R^g)N(R^g1)C(O)R^c、-N[C(O)R^c2]NR^cR^c1、-N(R^g)C(S)R^c、-N(R^g)S(O)R^c、-N(R^g)S(O)OR^c、-N(R^g)S(O)₂R^c、-N[S(O)₂R^c][S(O)₂R^c1]、-N(R^g)S(O)₂OR^c、-N(R^g)S(O)₂NR^cR^c1、-N(R^g)[S(O)₂]₂R^c、-N(R^g)C(O)OR^c、-N(R^g)C(O)SR^c、-N(R^g)C(O)NR^cR^c1、-N(R^g)C(O)NR^g1NR^cR^c1、-N(R^g)N(R^g1)C(O)NR^cR^c1、-N(R^g)C(S)NR^cR^c1、-[N(R^g)C(O)]₂R^c、-N(R^g)[C(O)]₂R^c、-N{[C(O)]₂R^c}{[C(O)]₂R^c1}、-N(R^g)[C(O)]₂OR^c、-N(R^g)[C(O)]₂NR^cR^c1、-N{[C(O)]₂OR^c}{[C(O)]₂OR^c1}、-N{[C(O)]₂NR^cR^c1}{[C(O)]₂NR^c2R^c3}、-[N(R^g)C(O)]₂OR^c、-N(R^g)C(NR^g1)OR^c、-N(R^g)C(NOH)R^c、-N(R^g)C(NR^g1)SR^c、-N(R^g)C(NR^g1)NR^cR^c1、-N(R^g)C(=N-CN)NR^cR^c1和-N=C(R^g)NR^cR^c1，和各R^c、R^c1、R^c2、R³和R^c4彼此独立地表示氢或选自C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-16环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳基烷基、3-14元杂环烷基和4-14元杂环烷基烷基的基团，R^c、R^c1、R^c2、R^c3和R^c4独立地任选地被一个或多个相同或不同的R^d和/或R^e4取代，其中R^c与R^g和/或R^c1和/或R^c2和/或R^c3一起或R^c2与R^c3一起可经共享的C-、N-、O-或S-原子形成3-8元杂环烷基基团，各R^d表示合适的基团且彼此独立地选自=O、-OR^e、C_1-3卤代烷氧基、-OCF₃、-OCHF₂、=S、-SR^e、=NR^e、=NOR^e、=NNR^eR^e1、=NN(R^g2)C(O)NR^eR^e1、-NR^eR^e1、-ONR^eR^e1、-N(R^g2)NR^eR^e1、卤素、-CF₃、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、=N₂、-N₃、-S(O)R^e、-S(O)OR^e、-S(O)₂R^e、-S(O)₂OR^e、-S(O)NR^eR^e1、-S(O)₂NR^eR^e1、-OS(O)R^e、-OS(O)₂R^e、-OS(O)₂OR^e、-OS(O)NR^eR^e1、-OS(O)₂NR^eR^e1、-C(O)R^e、-C(O)OR^e、-C(O)SR^e、-C(O)NR^eR^e1、-C(O)N(R^g2)NR^eR^e1、-C(O)N(R^g2)OR^e、-C(NR^g2)NR^eR^e1、-C(NOH)R^e、-C(NOH)NR^eR^e1、-OC(O)R^e、-OC(O)OR^e、-OC(O)SR^e、-OC(O)NR^eR^e1、-OC(NR^g2)NR^eR^e1、-SC(O)R^e、-SC(O)OR^e、-SC(O)NR^eR^e1、-SC(NR^g2)NR^eR^e1、-N(R^g2)C(O)R^e、-N[C(O)R^e][C(O)R^e1]、-N(OR^g2)C(O)R^e、-N(R^g2)C(NR^g3)R^e、-N(R^g2)N(R^g3)C(O)R^e、-N[C(O)R^e2]NR^eR^e1、-N(R^g2)C(S)R^e、-N(R^g2)S(O)R^e、-N(R^g2)S(O)OR^e、-N(R^g2)S(O)₂R^e、-N[S(O)₂R^e][S(O)₂R^e1]、-N(R^g2)S(O)₂OR^e、-N(R^g2)S(O)₂NR^eR^e1、-N(R^g2)[S(O)₂]₂R^e、-N(R^g2)C(O)OR^e、-N(R^g2)C(O)SR^e、-N(R^g2)C(O)NR^eR^e1、-N(R^g2)C(O)NR^g3NR^eR^e1、-N(R^g2)N(R^g3)C(O)NR^eR^e1、-N(R^g2)C(S)NR^eR^e1、-[N(R^g2)C(O)][N(R^g3)C(O)]R^e、-N(R^g2)[C(O)]₂R^e、-N{[C(O)]₂R^e}{[C(O)]₂R^e1}、-N(R^g2)[C(O)]₂OR^e、-N(R^g2)[C(O)]₂NR^eR^e1、-N{[C(O)]₂OR^e}{[C(O)]₂OR^e}、-N{[C(O)]₂NR^eR^e1}{[C(O)]₂NR^e2R^e3}、-[N(R^g3)C(O)][N(R^g3)C(O)]OR^e、-N(R^g2)C(NR^g3)OR^e、-N(R^g2)C(NOH)R^e、-N(R^g2)C(NR^g3)SR^e、-N(R^g2)C(NR^g3)NR^eR^e1、-N(R^g2)C(=N-CN)NR^eR^e1和-N=C(R^g2)NR^eR^e1；各R^e、R^e1、R^e2、R^e3和R^e4彼此独立地表示氢或选自C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-16环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳基烷基、3-14元杂环烷基和4-14元杂环烷基烷基的基团，其中R^e与R^g2和/或R^e1和/或R^e2和/或R^e3一起或R^e2与R^e3一起可经共享的C-、N-、O-或S-原子形成3-8元杂环烷基基团，且其中R^e、R^e1、R^e2、R^e3和R^e4独立地任选地被一个或多个相同或不同的R^f和/或R^g6取代，各R^f表示合适的基团且在各种情况下彼此独立地选自=O、-OR^g、C_1-3卤代烷氧基、-OCF₃、-OCHF₂、=S、-SR^g、=NR^g4、=NOR^g4、=NNR^g4R^g5、=NN(R^h)C(O)NR^g4R^g5、-NR^g4R^g5、-ONR^g4R^g5、-N(R^h)NR^g4R^g5、卤素、-CF₃、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、=N₂、-N₃、-S(O)R^g4、-S(O)OR^g4、-S(O)₂R^g4、-S(O)₂OR^g4、-S(O)NR^g4R^g5、-S(O)₂NR^g4R^g5、-OS(O)R^g4、-OS(O)₂R^g4、-OS(O)₂OR^g4、-OS(O)NR^g4R^g5、-OS(O)₂NR^g4R^g5、-C(O)R^g4、-C(O)OR^g4、-C(O)SR^g4、-C(O)NR^g4R^g5、-C(O)N(R^h)NR^g4R^g5、-C(O)N(R^h)OR^g4、-C(NR^h)NR^g4R^g5、-C(NOH)R^g4、-C(NOH)NR^g4R^g5、-OC(O)R^g4、-OC(O)OR^g4、-OC(O)SR^g4、-OC(O)NR^g4R^g5、-OC(NR^h)NR^g4R^g5、-SC(O)R^g4、-SC(O)OR^g4、-SC(O)NR^g4R^g5、-SC(NR^h)NR^g4R^g5、-N(R^h)C(O)R^g4、-N[C(O)R^g4]₂、-N(OR^h)C(O)R^g4、-N(R^h)C(NR^h1)R^g4、-N(R^h)N(R^h1)C(O)R^g4、-N[C(O)R^g6]NR^g4R^g5、-N(R^h)C(S)R^g4、-N(R^h)S(O)R^g4、-N(R^h)S(O)OR^g4、-N(R^h)S(O)₂R^g4、-N[S(O)₂R^g4][S(O)₂R^g5]、-N(R^h)S(O)₂OR^g4、-N(R^h)S(O)₂NR^g4R^g5、-N(R^h)[S(O)₂]₂R^g4、-N(R^h)C(O)OR^g4、-N(R^h)C(O)SR^g4、-N(R^h)C(O)NR^g4R^g5、-N(R^h)C(O)NR^h1NR^g4R^g5、-N(R^h)N(R^h1)C(O)NR^g4R^g5、-N(R^h)C(S)NR^g4R^g5、-[N(R^h)C(O)][N(R^h1)C(O)]R^g4、-N(R^h)[C(O)]₂R^g4、-N{[C(O)]₂R^g4}{[C(O)]₂R^g5}、-N(R^h)[C(O)]₂OR^g4、-N(R^h)[C(O)]₂NR^g4R^g5、-N{[C(O)]₂OR^g4}{[C(O)]₂OR^g4}、-N{[C(O)]₂NR^g4R^g5}{[C(O)]₂NR^g4R^g5}、-[N(R^h)C(O)][N(R^h1)C(O)]OR^g4、-N(R^h)C(NR^h1)OR^g4、-N(R^h)C(NOH)R^g4、-N(R^h)C(NR^h1)SR^g4、-N(R^h)C(NR^h1)NR^g4R^g5、-N(R^h)C(=N-CN)NR^g4R^g5和-N=C (R^h)NR^g4R^g5；和各R^g、R^g1、R^g2、R^g3、R^g4、R^g5和R^g6彼此独立地表示氢或选自C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-16环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳基烷基、3-14元杂环烷基和4-14元杂环烷基烷基的基团，其中R^g与R^g1和/或R^h一起可经共享的C-、N-、O-或S-原子形成3-8元环烷基或3-8元杂环烷基基团，且其中R^g、R^g1、R^g2、R^g3、R^g4、R^g5和R^g6独立地任选地被一个或多个相同或不同的R^h2取代；各R^h、R^h1和R^h2彼此独立地选自氢、C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-16环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳基烷基、3-14元杂环烷基和4-14元杂环烷基烷基，其中R^h与R^h1一起可经共享的C-、N-、O-或S-原子形成3-8元环烷基或3-8元杂环烷基基团，各R⁵表示选自R^m和Rⁿ的基团；和各R^m彼此独立地表示氢或选自C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-16环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳基烷基、3-14元杂环烷基和4-14元杂环烷基烷基的基团，且R^m任选地被一个或多个相同或不同的Rⁿ和/或R^o4取代，各Rⁿ表示合适的基团且彼此独立地选自=O、-OR^o、C_1-3卤代烷氧基、-OCF₃、-OCHF₂、=S、-SR^o、＝NR^o、=NOR^o、=NNR^oR^o1、=NN(R^s)C(O)NR^oR^o1、-NR^oR^o1、-ONR^oR^o1、-N(OR^o)R^o1、-N(R^s)NR^oR^o1、卤素、-CF₃、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、=N₂、-N₃、-S(O)R^o、-S(O)OR^o、-S(O)₂R^o、-S(O)₂OR^o、-S(O)NR^oR^o1、-S(O)₂NR^oR^o1、-OS(O)R^o、-OS(O)₂R^o、-OS(O)₂OR^o、-OS(O)NR^oR^o1、-OS(O)₂NR^oR^o1、-C(O)R^o、-C(O)OR^o、-C(O)SR^o、-C(O)NR^oR^o1、-C(O)N(R^s)NR^oR^o1、-C(O)N(R^s)OR^o、-C(NR^s)NR^oR^o1、-C(NOH)R^o、-C(NOH)NR^oR^o1、-OC(O)R^o、-OC(O)OR^o、-OC(O)SR^o、-OC(O)NR^oR^o1、-OC(NR^s)NR^oR^o1、-SC(O)R^o、-SC(O)OR^o、-SC(O)NR^oR^o1、-SC(NR^s)NR^oR^o1、-N(R^s)C(O)R^o、-N[C(O)R^o][C(O)R^o1]、-N(OR^s)C(O)R^o、-N(R^s)C(NR^s1)R^o、-N(R^s)N(R^s1)C(O)R^o、-N[C(O)R^o2]NR^oR^o1、-N(R^s)C(S)R^o、-N(R^s)S(O)R^o、-N(R^s)S(O)OR^o、-N(R^s)S(O)₂R^o、-N[S(O)₂R^o][S(O)₂R^o1]、-N(R^s)S(O)₂OR^o、-N(R^s)S(O)₂NR^oR^o1、-N(R^s)[S(O)₂]₂R^o、-N(R^s)C(O)OR^o、-N(R^s)C(O)SR^o、-N(R^s)C(O)NR^oR^o1、-N(R^s)C(O)NR^s1NR^oR^o1、-N(R^s)N(R^s1)C(O)NR^oR^o1、-N(R^s)C(S)NR^oR^o1、-[N(R^s)C(O)]₂R^o、-N(R^s)[C(O)]₂R^o、-N{[C(O)]₂R^o}{[C(O)]₂R^o1}、-N(R^s)[C(O)]₂OR^o、-N(R^s)[C(O)]₂NR^oR^o1、-N{[C(O)]₂OR^o}{[C(O)]₂OR^o1}、-N{[C(O)]₂NR^oR^o1}{[C(O)]₂NR^o2R^o3}、-[N(R^s)C(O)]₂OR^o、-N(R^s)C(NR^s1)OR^o、-N(R^s)C(NOH)R^o、-N(R^s)C(NR^s1)SR^o、-N(R^s)C(NR^s1)NR^oR^o1和-N=C(R^s)NR^oR^o1；和各R^o、R^o1、R^o2和R^o3彼此独立地表示氢或选自C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-16环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳基烷基、3-14元杂环烷基和4-14元杂环烷基烷基的基团，其中R^o与R^o1和/或R^s和/或R^c1和/或R^c2和/或R^c3一起或R^c2与R^c3一起可经共享的C-、N-、O-或S-原子形成3-8元单环或双环杂环烷基基团，或其中R^o与R^o1一起可经共享的C-、N-、O-或S-原子形成3-14元螺环杂环烷基基团，且其中R^o、R^o1、R^o2和R^o3独立地任选地被一个或多个相同或不同的R^p和/或R^q4取代，各R^p表示合适的基团且彼此独立地选自=O、-OR^q、C_1-3卤代烷氧基、-OCF₃、-OCHF₂、=S、-SR^q、＝NR^q、=NOR^q、=NNR^qR^q1、=NN(R^s)C(O)NR^qR^q1、-NR^qR^q1、-ONR^qR^q1、-N(R^s)NR^qR^q1、卤素、-CF₃、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、=N₂、-N₃、-S(O)R^q、-S(O)OR^q、-S(O)₂R^q、-S(O)₂OR^q、-S(O)NR^qR^q1、-S(O)₂NR^qR^q1、-OS(O)R^q、-OS(O)₂R^q、-OS(O)₂OR^q、-OS(O)NR^qR^q1、-OS(O)₂NR^qR^q1、-C(O)R^q、-C(O)OR^q、-C(O)SR^q、-C(O)NR^qR^q1、-C(O)N(R^s)NR^qR^q1、-C(O)N(R^s)OR^q、-C(NR^s)NR^qR^q1、-C(NOH)R^q、-C(NOH)NR^qR^q1、-OC(O)R^q、-OC(O)OR^q、-OC(O)SR^q、-OC(O)NR^qR^q1、-OC(NR^s)NR^qR^q1、-SC(O)R^q、-SC(O)OR^q、-SC(O)NR^qR^q1、-SC(NR^s)NR^qR^q1、-N(R^s)C(O)R^q、-N[C(O)R^q][C(O)R^q1]、-N(OR^s)C(O)R^q、-N(R^s)C(R^s1)R^q、-N(R^s)N(R^s1)C(O)R^q、-N[C(O)R^q2]NR^qR^q1、-N(R^s)C(S)R^q、-N(R^s)S(O)R^q、-N(R^s)S(O)OR^q、-N(R^s)S(O)₂R^q、-N[S(O)₂R^q][S(O)₂R^q1]、-N(R^s)S(O)₂OR^q、-N(R^s)S(O)₂NR^qR^q1、-N(R^s)[S(O)₂]₂R^q、-N(R^s)C(O)OR^q、-N(R^s)C(O)SR^q、-N(R^s)C(O)NR^qR^q1、-N(R^s)C(O)NR^s1NR^qR^q1、-N(R^s)N(R^s1)C(O)NR^qR^q1、-N(R^s)C(S)NR^q1、-[N(R^s)C(O)][N(R^g1)C(O)]R^q、-N(R^s)[C(O)]₂R^q、-N{[C(O)]₂R^q}{[C(O)]₂R^q1}、-N(R^s)[C(O)]₂OR^q、-N(R^s)[C(O)]₂NR^qR^q1、-N{[C(O)]₂OR^q}{[C(O)]₂OR^q1}、-N{[C(O)]₂NR^qR^q1}{[C(O)]₂NR^q2R^q3}、-[N(R^s)C(O)][N(R^s1)C(O)]OR^q、-N(R^s)C(NR^s1)OR^q、-N(R^s)C(NOH)R^q、-N(R^s)C(NR^s1)SR^q、-N(R^s)C(NR^s1)NR^qR^q1、-N(R^s)C(=N-CN)NR^qR^q1和-N=C(R^s)NR^qR^q1，和各R^q、R^q1、R^q2、R^q3和R^q4彼此独立地表示氢或选自C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-16环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳基烷基、3-14元杂环烷基和4-14元杂环烷基烷基的基团，其中R^q与R^q1和/或R^q2和/或R^q3和/或R^s一起可经共享的C-、N-、O-或S-原子形成3-8元杂环烷基基团，其中R^q、R^q1、R^q2、R^q3和R^q4任选独立地被一个或多个相同或不同的R^r和/或R^s4取代；各R^r表示合适的基团且在各种情况下彼此独立地选自=O、-OR^s、C_1-3卤代烷氧基、-OCF₃、-OCHF₂、=S、-SR^s、=NR^s、=NOR^s、=NNR^sR^s1、=NN(R^t)C(O)NR^sR^s1、-NR^sR^s1、-ONR^sR^s1、-N(R^h)NR^sR^s1、卤素、-CF₃、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、=N₂、-N₃、-S(O)R^s、-S(O)OR^s、-S(O)₂R^s、-S(O)₂OR^s、-S(O)NR^sR^s1、-S(O)₂NR^sR^s1、-OS(O)R^s、-OS(O)₂R^s、-OS(O)₂OR^s、-OS(O)NR^sR^s1、-OS(O)₂NR^sR^s1、-C(O)R^s、-C(O)OR^s、-C(O)SR^s、-C(O)NR^sR^s1、-C(O)N(R^t)NR^sR^s1、-C(O)N(R^t)OR^s、-C(NR^t)NR^sR^s1、-C(NOH)R^s、-C(NOH)NR^sR^s1、-OC(O)R^s、-OC(O)OR^s、-OC(O)SR^s、-OC(O)NR^sR^s1、-OC(NR^t)NR^sR^s1、-SC(O)R^s、-SC(O)OR^s、-SC(O)NR^sR^s1、-SC(NR^t)NR^sR^s1、-N(R^t)C(O)R^s、-N[C(O)R^s][C(O)R^s1]、-N(OR^t)C(O)R^s、-N(R^t)C(NR^t1)R^s、-N(R^t)N(R^t1)C(O)R^s、-N[C(O)R^g2]NR^sR^s1、-N(R^t)C(S)R^s、-N(R^t)S(O)R^s、-N(R^t)S(O)OR^s、-N(R^t)S(O)₂R^s、-N[S(O)₂R^s][S(O)₂R^s1]、-N(R^t)S(O)₂OR^s、-N(R^t)S(O)₂NR^sR^s1、-N(R^t)[S(O)₂]₂R^s、-N(R^t)C(O)OR^s、-N(R^t)C(O)SR^s、-N(R^t)C(O)NR^sR^s1、-N(R^t)C(O)NR^t1NR^sR^s1、-N(R^t)N(R^t1)C(O)NR^sR^s1、-N(R^t)C(S)NR^sR^s1、-[N(R^t)C(O)][N(R^h1)C(O)]R^s、-N(R^t)[C(O)]₂R^s、-N{[C(O)]₂R^s}{[C(O)]₂R^s1}、-N(R^t)[C(O)]₂OR^s、-N(R^t)[C(O)]₂NR^sR^s1、-N{[C(O)]₂OR^s}{[C(O)]₂OR^s1}、-N{[C(O)]₂NR^sR^s1}{[C(O)]₂NR^s2R^s3}、-[N(R^t)C(O)][N(R^t1)C(O)]OR^s、-N(R^t)C(NR^t1)OR^s、-N(R^t)C(NOH)R^s、-N(R^t)C(NR^t1)SR^s、-N(R^t)C(NR^t1)NR^sR^s1、-N(R^t)C(=N-CN)NR^sR^s1和-N=C(R^t)NR^sR^s1；和各R^s、R^s1、R^s2、R^s3和R^s4彼此独立地表示氢或选自C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-16环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳基烷基、3-14元杂环烷基和4-14元杂环烷基烷基的基团，其中R^s与R^s1和/或R^s2和/或R^s3和/或R^t一起可经共享的C-、N-、O-或S-原子形成3-8元杂环烷基基团，R^s、R^s1、R^s2、R^s3和R^s4独立地任选地被一个或多个相同或不同的R^t2取代；各R^t、R^t1和R^t2彼此独立地选自氢、C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-10环烷基、C_4-16环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、5-12元杂芳基、6-18元杂芳基烷基、3-14元杂环烷基和4-14元杂环烷基烷基，其中R^t与R^t1一起可经共享的C-、N-、O-或S-原子形成3-8元杂环烷基基团，和各R^v和R^v1彼此独立地选自氢、C_1-6烷基、2-6元杂烷基、C_1-6卤代烷基，其中R^v与R^v1一起可经共享的C-、N-、O-或S-原子形成3-8元杂环烷基基团，任选呈其前药、互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、前药和混合物形式，以及任选呈其药理学上可接受的盐形式。