| 发明名称 | 一种药物中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及阿利克仑关键中间体的制备方法技术领域。本发明所说的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮的制备方法包括，步骤a，以式(3)化合物为原料，在氯代试剂作用下，制备得到酰氯中间体；步骤b，将酰氯中间体在酸作用下，用芳烃催化，得目标产物。本发明方法操作简单，条件温和，不必催化氢化后，再关环制备内酰胺，可以直接由叠氮基同酰氯作用得到内酰胺化合物。与现有技术相比，避免使用重金属，且后处理简单，收率较高，具有很大的进步和优势。 | ||
| 申请公布号 | CN102775393A | 申请公布日期 | 2012.11.14 |
| 申请号 | CN201110118176.3 | 申请日期 | 2011.05.09 |
| 申请人 | 上海现代制药股份有限公司 | 发明人 | 翟宁;侯建;王国平 |
| 分类号 | C07D405/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人 | 解文霞 |
| 主权项 | 1.3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮的制备方法，包括以下步骤：步骤a，以式(3)化合物为原料，在氯代试剂作用下，制备得到式(6)化合物：<img file="FDA0000059929920000011.GIF" wi="1221" he="364" />步骤b，将步骤a制备的式(6)化合物在酸作用下，用芳烃催化，得式(1)化合物<img file="FDA0000059929920000012.GIF" wi="1334" he="369" /> | ||
| 地址 | 200137 上海市浦东新区建陆路378号 | ||