发明名称 2,3-二氢[1,5]苯并噻氮杂*类化合物或其盐在制备GSK-3β抑制剂中的用途
摘要 本发明属药物化学领域,公开了式I所示的结构的非ATP竞争抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的2,3-二氢[1,5]苯并噻氮杂类化合物。该类化合物能以非ATP竞争模式抑制GSK-3β的活性,可作为GSK-3β的小分子抑制剂应用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物、其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。以上所述与GSK-3β相关的疾病可以是糖尿病和阿耳茨海默氏病。
申请公布号 CN101735211B 申请公布日期 2012.11.14
申请号 CN200910174456.9 申请日期 2009.11.03
申请人 复旦大学 发明人 楚勇;黄朝辉;胡海荣;叶德泳
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D281/02(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 吴桂琴
主权项 1.式I结构的2,3-二氢[1,5]苯并噻氮杂<img file="FDA0000143972260000011.GIF" wi="41" he="45" />化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000143972260000012.GIF" wi="467" he="556" />其中X选自氧或硫原子;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>选自氢或卤素;R<sub>5</sub>选自苯基或取代苯基,其中所述取代基选自卤素、硝基、氨基、甲基;R<sub>6</sub>选自5-7元芳杂环;n取自0~6,且为整数。
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