| 发明名称 | 使用Q<sub>2</sub>拟肽的GPBP抑制 | ||
| 摘要 | 本文公开下式的化合物：<img file="dda00001608292500011.GIF" wi="593" he="219" />及<img file="dda00001608292500012.GIF" wi="464" he="205" />其抑制GPBP活性，使它们作为抗体-介导的病症，耐药物的癌，发炎，蛋白错折叠及ER应激-介导的病症，及异常凋亡中的治疗剂有用。 | ||
| 申请公布号 | CN102781898A | 申请公布日期 | 2012.11.14 |
| 申请号 | CN201080050226.2 | 申请日期 | 2010.11.05 |
| 申请人 | 菲布他丁有限合伙公司 | 发明人 | J·索斯;S·富斯特罗;F·J·桑-切尔韦拉;E·佩雷-帕亚;R·布拉斯科;F·雷韦特-罗斯;F·雷韦特 |
| 分类号 | C07C47/565(2006.01)I;C07C59/52(2006.01)I;C07C59/56(2006.01)I;C07C59/64(2006.01)I;C07C69/732(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C309/65(2006.01)I;C07D213/34(2006.01)I;C07D213/48(2006.01)I;C07D213/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C45/68(2006.01)I | 主分类号 | C07C47/565(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 罗菊华 |
| 主权项 | 1.下式的化合物：<img file="FDA00001608291400011.GIF" wi="747" he="219" />或其药学可接受的盐，其中：R选自N和CR<sub>5</sub>；R<sub>5</sub>选自：氢，卤素，氰基，硝基，羟基，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>～C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>～C<sub>6</sub>炔基，卤代(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基，卤代(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，氨基，(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)氨基，二(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)氨基，羟基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，氨基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，硫烷基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)硫烷基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)NH<sub>2</sub>，(芳基)C<sub>2</sub>～C<sub>6</sub>烷基，及(杂芳基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基；R<sub>1</sub>是氢，卤素，羟基，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，卤代(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基，卤代(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，羟基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，氨基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，硫烷基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)或(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)硫烷基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)；R<sub>2</sub>是C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，卤代(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基，卤代(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，羟基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，甲酰基(C<sub>0</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，氨基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，硫烷基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)硫烷基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)OH，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)NH<sub>2</sub>，(芳基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，或(杂芳基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基；R<sub>3</sub>是C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，卤代(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基，卤代(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，羟基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，甲酰基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，氨基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，硫烷基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)硫烷基(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)OH，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)NH<sub>2</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)NH(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)N(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>，-CH=CH-C(O)OH，-CH=CH-C(O)(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，(芳基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基或(杂芳基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基；以及R<sub>4</sub>是羟基，卤素，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基，卤代(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，苄氧基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)OH，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)NH<sub>2</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)NH(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)N(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>，-CH=CH-C(O)OH，-CH=CH-C(O)(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，-O(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)OH，-O(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(O)(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基)，(芳基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基或(杂芳基)C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基。 | ||
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