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Un proceso para preparar topotecán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende hacer reaccionar 10-hidroxi-camptotecina con una sal de iminio de fórmula (I) : [H2C>=NR1R2]+ X (I) en la que R1 y R2 representan un grupo metilo o un grupo CH2R3, R3 representa un grupo protector; X representa un anión; en presencia de una base y un disolvente orgánico que comprende al menos un alcohol.
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