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一种式(I)化合物之结晶硷，该化合物系为反式-1-((1R,3S)-6-氯基-3-苯基茚满-1-基)-3,3-二甲基六氢吡@sIMGCHAR!d10011.TIF@eIMG!，@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!其中该结晶硷之特征为具有显示约91-93℃起始之吸热现象的DSC痕迹。根据申请专利范围第1项之结晶硷，其特征在于其具有显示在下列2 θ角之波峰：6.1,11.1,12.1,16.2,16.8,18.3,18.6,20.0的X-射线粉末绕射图，该图系使用CuKi>α/i>1辐射所获得(λ=1.5406埃)。根据申请专利范围第1或2项之结晶硷，其中该结晶硷实质上无水。根据申请专利范围第3项之结晶硷，其不含溶剂。根据申请专利范围第1或2项之结晶硷，其中式(I)化合物具有如HPLC(面积)所测量之至少90%，至少95%，至少98%或至少99%纯度。根据申请专利范围第1或2项之结晶硷，其特征在于其具有至少90%结晶度，至少95%结晶度或至少98%结晶度。一种医药组成物，其包含根据申请专利范围第1至6项中任一项之结晶硷。根据申请专利范围第7项之医药组成物，其中式(I)化合物之对映异构物过量为至少70%，至少80%，至少90%，至少96%或至少98%。根据申请专利范围第7或8项之医药组成物，其中式(I)化合物之非对映异构物过量为至少80%，至少90%，至少95%或至少98%。一种用于医药之根据申请专利范围第1至6项中任一项之结晶硷。一种根据申请专利范围第1至6项中任一项之结晶硷的用途，其系用于制备用于治疗选自由涉及精神性症候、精神分裂症、焦虑病症、情感性病症(例如抑郁症)、睡眠障碍、偏头痛、以抗精神药物诱发之巴金森症(parkinsonism)及滥用病症(例如古柯硷滥用、尼古丁滥用或酒精滥用)之疾病所组成的群组之疾病的药剂。根据申请专利范围第11项之用途，其系用于制备用于治疗精神分裂症或其它精神性病症之药剂。根据申请专利范围第12项之用途，其系用于制备用于治疗一或多个下列者之药剂：精神分裂症之正性症候、负性症候及抑郁性症候。一种根据申请专利范围第1至6项中任一项之结晶硷的用途，其系用于制备用于治疗选自由精神分裂症、类精神分裂性病症、情感性精神分裂性病症、妄想性病症、短暂的精神性病症、共有型精神性病症及在双极性病症中的狂躁症所组成的群组之疾病的药剂。根据申请专利范围第11至14项中任一项之用途，其中以式(I)化合物治疗之病患也在以至少一种其它药剂的治疗下。一种制备式(I)化合物之结晶硷的方法，其特征在于该结晶式(I)化合物在醋酸乙酯或庚烷或其混合物之溶剂中形成，其中式(I)化合物具有申请专利范围第1项中所定义之化学式。根据申请专利范围第16项之方法，其包含藉由自溶剂沉淀结晶式(I)化合物之硷及自溶剂分离所获得的式(I)化合物之结晶硷。根据申请专利范围第16或17项之方法，其中该式(I)化合物之结晶硷如申请专利范围第2至6项中任一项所定义。 |
