主权项 |
一种工业合成式(I)之化合物的方法,@sIMGTIF!d10010.TIF@eIMG!其特征在于:由式(II)之3-甲氧基苊醌:@sIMGTIF!d10011.TIF@eIMG!在强硷存在下反应,产生式(III)之化合物:@sIMGTIF!d10012.TIF@eIMG!其经过胺化作用,产生式(IV)之化合物:@sIMGTIF!d10013.TIF@eIMG!其受到还原系统作用,产生式(V)之化合物:@sIMGTIF!d10014.TIF@eIMG!其受到乙酸钠及随后乙酸酐之连续作用,产生式(I)之化合物,该化合物系呈固体形式分离。如请求项1之合成式(I)之化合物的方法,其特征在于:式(II)之化合物转化成式(III)之化合物之反应系使用NaNH2进行。如请求项1之合成式(I)之化合物的方法,其特征在于:式(IV)之化合物转化成式(V)之化合物之反应系使用成对之BH3.THF/AlCl3进行。一种式(IV)之化合物:@sIMGTIF!d10015.TIF@eIMG!其系用为阿戈美拉汀(AGOMELATINE)合成法之中间物。一种以如请求项4之式(IV)之化合物于阿戈美拉汀(AGOMELATINE)之合成法上之用途。一种以如请求项1之式(II)之化合物于阿戈美拉汀(AGOMELATINE)之合成法上之用途。一种以如请求项1之式(III)之化合物于阿戈美拉汀(AGOMELATINE)之合成法上之用途。如请求项1之合成阿戈美拉汀(AGOMELATINE)的方法,其起始于式(III)之化合物,特征在于:根据请求项1或2中任一项之合成法获得式(III)之化合物。如请求项1之合成阿戈美拉汀(AGOMELATINE)的方法,其起始于式(IV)之化合物,特征在于:根据请求项1或2中任一项之合成法获得式(IV)之化合物。如请求项1之合成阿戈美拉汀(AGOMELATINE)的方法,其起始于式(V)之化合物,特征在于:根据请求项1至3中任一项之合成法获得式(V)之化合物。 |