即释片形式的包含1H-喹唑啉-2,4-二酮AMPA受体拮抗剂的制剂及其制备方法

摘要

本发明提供包含羟丙基纤维素和活性成分的片剂，所述的活性成分选自式(I)的化合物及其盐，其中：R¹代表CF₃、CHF₂、CH₂F、CH₃CHF-、CH₃CF₂-、乙基或异丙基，R²代表被一个或多个取代基取代的烷基，所述的取代基选自卤素、硝基、氰基、酰基、羟基、氧代(=O)、烷氧基、环烷氧基、酰氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基，或者R²代表被一个或多个取代基取代的杂环基烷基，所述的取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、烷氧基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基氨基，或者R²代表被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基选自氰基、羟基、烷烃二基、烯烃二基、烷氧基、羟基烷基、甲酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基羰基氨基，或者R²代表任选地被一个或多个取代基取代的杂环基，所述的取代基选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧基、酰氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基，并且杂环通过碳原子连接到苯基环上。本发明还提供了制备上述片剂的方法。

主权项

1.包含羟丙基纤维素和活性成分的片剂，所述的活性成分选自式(I)的化合物及其盐：其中R¹代表CF₃、CHF₂、CH₂F、CH₃CHF-、CH₃CF₂-、乙基或异丙基，且R²代表被一个或多个取代基取代的烷基，所述的取代基选自卤素、硝基、氰基、酰基、羟基、氧代(=O)、烷氧基、环烷氧基、酰氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基，或者R²代表被一个或多个取代基取代的杂环基烷基，所述的取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、烷氧基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基氨基，或者R²代表被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基选自氰基、羟基、烷烃二基、烯烃二基、烷氧基、羟基烷基、甲酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基羰基氨基，或者R²代表任选地被一个或多个取代基取代的杂环基，所述的取代基选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧基、酰氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基，并且杂环通过碳原子连接到苯基环上。