| 发明名称 | 6-修饰的双环核酸类似物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了6-修饰的双环核苷类似物以及包含这些核苷类似物的寡聚化合物。在优选的实施方案中该核苷类似物在6位具有(R)或(S)-手性。这种双环核苷类似物可用于提高寡聚化合物的性质包括核酸酶抗性。 | ||
| 申请公布号 | CN102766630A | 申请公布日期 | 2012.11.07 |
| 申请号 | CN201210111246.7 | 申请日期 | 2007.01.27 |
| 申请人 | ISIS制药公司 | 发明人 | 埃里克·E·斯威兹;普内特·P·塞思 |
| 分类号 | C12N15/113(2010.01)I;C12N5/00(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I | 主分类号 | C12N15/113(2010.01)I |
| 代理机构 | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人 | 杨颖;张一军 |
| 主权项 | 1.一种寡聚化合物，其具有至少一个具有式III的单体：<img file="FDA0000153699810000011.GIF" wi="529" he="368" />其中对每一个具有式III的单体独立而言：Bx是杂环碱基部分；T<sub>3</sub>为H、羟基保护基团、联接的共轭基团或将具有式III的所述单体与所述寡聚化合物的单体亚基连接的核苷间联接基团；T<sub>4</sub>为H、羟基保护基团、联接的共轭基团或将具有式III的所述单体与所述寡聚化合物的单体亚基连接的核苷间联接基团；其中至少T<sub>3</sub>和T<sub>4</sub>之一为核苷间联接基团；且Z是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；且其中所述的取代基为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；且其中所述寡聚化合物包含长度为8到40的单体亚基，且其中所述寡聚化合物包含至少一个能与核酸分子杂交的区域。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||