一种美仑孕酮醋酸酯的制备方法

摘要

本发明提供一种美仑孕酮醋酸酯的制备方法，其以3β-羟基-16β-甲基-16α，17α-环氧孕甾-5-烯-20-酮为起始物，依次包括以下步骤：1)化合物2的3位羟基沃氏氧化得化合物3；2)化合物3的16，17环氧开环，同时3位羰基烯醇酯化得化合物4；3)化合物4的3位醋酸酯水解得化合物5；4)化合物5的3位羰基烯醇醚化得化合物6；5)化合物6进行Mannich反应后消除得化合物7；6)化合物7的6位次甲基转位得化合物1。本发明的起始物可以根据现有技术制得，也可以通过市售获得，来源便利；本发明的制备方法反应路线短、副产物少、收率高，且操作简单、后处理方便，适合于工业化生产。

主权项

1.一种美仑孕酮醋酸酯的制备方法，其以3β-羟基-16β-甲基-16α，17α-环氧孕甾-5-烯-20-酮为起始物，依次包括以下步骤：1）化合物2的3位羟基沃氏氧化得化合物3；2）化合物3的16，17环氧开环，同时3位羰基烯醇酯化得化合物4；3）化合物4的3位醋酸酯水解得化合物5；4）化合物5的3位羰基烯醇醚化得化合物6；5）化合物6进行Mannich反应后消除得化合物7；6）化合物7的6位次甲基转位得化合物1。