发明名称 一类吡咯烷衍生物、其制备方法及应用
摘要 本发明公开了一类如式I所示的吡咯烷衍生物、其制备方法、其在制备抗抑郁药物中的应用及含其的药物组合物,其中,R<sup>1</sup>为C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>的芳基或被1~2个卤原子取代的C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>的芳基;R<sup>2</sup>为苯基、被1~2个卤原子取代的苯基、被1~3个C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的烷氧基取代的苯基、C<sub>5</sub>~C<sub>6</sub>的杂芳基、被1~2个卤原子取代的C<sub>5</sub>~C<sub>6</sub>的杂芳基、被1~3个C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的烷氧基取代的C<sub>5</sub>~C<sub>6</sub>的杂芳基或被1~3个C<sub>5</sub>~C<sub>6</sub>的杂芳基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的烷基。本发明的吡咯烷衍生物及其药学上可接受的盐对5-HT/DA/NE转运体能够起到三重再摄取抑制作用,用于制备抗抑郁药物,可缩短起效时间,增强疗效并减少副作用,为预防和治疗抑郁症提供了一条新的途径,具有较佳的应用前景。<img file="dsa00000490892100011.GIF" wi="236" he="299" />
申请公布号 CN102766079A 申请公布日期 2012.11.07
申请号 CN201110117378.6 申请日期 2011.05.06
申请人 上海医药工业研究院 发明人 吴刚;岑均达
分类号 C07D207/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 主分类号 C07D207/12(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 薛琦;朱水平
主权项 1.一类如式I所示的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐;<img file="FSA00000490892200011.GIF" wi="237" he="300" />其中,R<sup>1</sup>为C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>的芳基或被1~2个卤原子取代的C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>的芳基;R<sup>2</sup>为苯基、被1~2个卤原子取代的苯基、被1~3个C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的烷氧基取代的苯基、C<sub>5</sub>~C<sub>6</sub>的杂芳基、被1~2个卤原子取代的C<sub>5</sub>~C<sub>6</sub>的杂芳基、被1~3个C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的烷氧基取代的C<sub>5</sub>~C<sub>6</sub>的杂芳基或被1~3个C<sub>5</sub>~C<sub>6</sub>的杂芳基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的烷基;其中,所述的杂芳基为含有1~3个选自O、S和N的杂原子的杂芳基。
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