发明名称 一种合成五员碳环核苷的方法
摘要 本发明涉及一种合成五员碳环核苷的方法,包括以下步骤:1)合成反应式1中的化合物26,然后将化合物26用TEMPO-NaClO体系氧化成二羰基化合物34;2)将化合物34中的酮羰基选择性保护,生成化合物35;3)将化合物35中的酮羰基还原为末端含双键的化合物36;4)利用反马氏规则将化合物36与溴化氢加成反应后,得到溴化物37;5)然后通过锂卤交换将化合物37发生分子内的亲核加成反应关环,得到化合物38,即五员全碳糖环;然后通过常规反应得到五员碳环核苷。本发明提供的方法,较大幅度地提高了五员全碳糖环的产率。同时,减少了极端低温反应的使用次数,使用的均是价廉易得的原料。
申请公布号 CN102766173A 申请公布日期 2012.11.07
申请号 CN201110116501.2 申请日期 2011.05.06
申请人 江阴市苏利精细化工有限公司;欧凯纳斯科技江苏有限公司 发明人 刘迎春;缪金凤;施章杰;汪静莉;刘建华
分类号 C07H15/18(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H15/18(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王加岭;张庆敏
主权项 1.一种合成五员碳环核苷的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:1)合成反应式1中的化合物26,然后将化合物26用TEMPO-NaClO体系氧化成二羰基化合物34;2)将化合物34中的酮羰基选择性保护,生成化合物35;3)将化合物35中的酮羰基还原为末端含双键的化合物36;4)利用反马氏规则将化合物36与溴化氢加成反应后,得到溴化物37;5)然后通过锂卤交换将化合物37发生分子内的亲核加成反应关环,得到化合物38,即五员全碳糖环;然后通过常规反应得到五员碳环核苷,反应过程如反应式1所示:<img file="FSA00000490120500011.GIF" wi="1362" he="542" />反应式1。
地址 214444 江苏省江阴市临港新城利港镇润华路7号-1