发明名称 西洛他唑的制备方法
摘要 本发明公开了一种西洛他唑的制备方法,使1-环己基-5-(4-氯丁基)-1H-四氮唑与6-羟基-3,4-二氢喹诺酮在无机碱催化剂和醇类溶剂存在下进行取代反应制得西洛他唑;产品收率高、质量好,避免了使用毒性试剂和昂贵试剂,对环境污染小,生产成本低,适合于工业化生产。
申请公布号 CN101434598B 申请公布日期 2012.11.07
申请号 CN200810237163.6 申请日期 2008.12.19
申请人 重庆康乐制药有限公司 发明人 查正华;龚大勇;王建波;张宇生
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 代理人 赵荣之
主权项 1.一种西洛他唑的制备方法,其特征在于:使1-环己基-5-(4-氯丁基)-1H-四氮唑106.0g即0.44mol和6-羟基-3,4-二氢喹诺酮86.5g即0.53mol、碳酸钾45.0g即0.33mol和氢氧化钾13.5g即0.24mol在异丙醇800mL中、温度84℃回流反应24小时,待反应完全后,将反应液减压蒸馏除去异丙醇200mL后,冷却至温度0℃,有白色晶体析出,抽滤,滤饼用异丙醇洗涤后,温度55℃真空干燥,即得产品西洛他唑;化学反应式如下:<img file="FSB00000866603500011.GIF" wi="1862" he="597" />
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