| 发明名称 | 碘放射性标记方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供用放射性碘来标记目的生物学靶向分子(BTM)的新方法。亦提供用所述方法制备的新型放射性碘标记的BTM，以及包含所述放射性碘标记的BTM的放射性药物组合物。本发明亦提供可用于所述方法的放射性碘标记的中间体，以及用所述放射性碘标记的BTM在体内成像的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102770163A | 申请公布日期 | 2012.11.07 |
| 申请号 | CN201080055913.3 | 申请日期 | 2010.12.10 |
| 申请人 | 通用电气健康护理有限公司 | 发明人 | M.阿沃里 |
| 分类号 | A61K51/08(2006.01)I;C07K1/13(2006.01)I;C07C247/16(2006.01)I;C07D249/06(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D207/452(2006.01)I | 主分类号 | A61K51/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 孔青;林森 |
| 主权项 | 1. 放射性碘标记生物学靶向部分的方法，所述方法包括：(i)提供式(I)化合物：<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="239" he="80" />(ii)在点击环加成催化剂存在下将所述式(I)化合物与式(IIa)或式(IIb)化合物反应，分别得到式(IIIa)或(IIIb)缀合物：<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="487" he="232" />其中：I*为适合体内成像的碘放射性同位素，其选自<sup>123</sup>I，<sup>124</sup>I或<sup>131</sup>I；L<sup>1</sup>、L<sup>2</sup>和L<sup>3</sup>各自独立地为可存在或可不存在的接头基团；Y<sup>1</sup>为-Ar<sup>1</sup>-或-X<sup>1</sup>-；其中-Ar<sup>1</sup>-为C<sub>3-10</sub>亚芳基，和-X<sup>1</sup>-为-CH=CH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Ar<sup>1</sup>)<sub>j</sub>-或-CH=CH-(Ar<sup>1</sup>)<sub>j</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-其中j为0或1，n为0至4的整数值，其中当Y<sup>1</sup>为-X<sup>1</sup>-时，I*与X<sup>1</sup>的-CH=CH端连接；BTM为所述生物学靶向部分。 | ||
| 地址 | 英国白金汉郡 | ||