用于MCH-1介导的疾病的取代的二氮杂-螺-吡啶酮衍生物

摘要

本发明涉及具有拮抗黑色素聚集激素(MCH)活性特别是MCH-1活性的通式(I)的芳基和杂芳基取代的二氧杂-螺-吡啶酮衍生物，其药学可接受的酸或碱加成盐、其N-氧化物形式或其季铵盐，其中的变量定义于权利要求1。进一步涉及它们的制备、包含它们的组合物以及它们作为医药的用途。本发明化合物可用于预防和/或治疗精神病障碍其包括但不限于焦虑，进食障碍，心境障碍例如双相性精神障碍和抑郁，精神病例如精神分裂症，和睡眠障碍；肥胖症；糖尿病；性功能障碍和神经障碍。

主权项

1.式(I)化合物或其药学可接受的酸或碱加成盐：其中：A是式(II)的基团其中k、l、m、n各自相互独立地是等于0、1、2、3或4的整数，条件是(k+l)和(m+n)等于2、3、4或5；其中所述-CH₂-部分的一个可以被O代替；并且其中所述-CH₂-部分的每个可以被氧代取代；X是CH或N；R³选自氢、C_1-5烷基、C_3-6环烷基和C_1-5烷氧基羰基；R⁴、R⁵各自相互独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、羧基、硝基、甲酰基、C_1-3烷基和C_1-3烷氧基；p是等于0、1、2或3的整数；q是等于0、1、2或3的整数；Y¹、Y³各自相互独立地选自单键、O、NR⁷、S、SO和SO₂；其中R⁷选自氢和C_1-3烷基；Y²是饱和或不饱和的、直链或支链的C_1-6-烃基，其中一个或多个氢原子可以任选被选自以下的基团代替：卤素、氰基、羟基、氨基、氧代、羧基、硝基、硫代和甲酰基；B是包含0、1、2或3个氮原子的6-元环，其任选被r个取代基R⁶取代，所述R⁶各自相互独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、氧代、羧基、硝基、硫代、甲酰基、C_1-3烷基和C_1-3烷氧基；并且其中r是等于1或2的整数；或者两个取代基R⁶可以组合成基团-CH₂CH₂CH₂-或-OCH₂O-；烷基是具有指定碳原子数的直链或支链饱和烃基；其中该基团可任选在一个或多个碳原子上被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、氰基、羟基、氨基、氧代、羧基、硝基、硫代和甲酰基；和卤素是氟、氯、溴或碘。