发明名称 |
含氟氮杂咪唑酮衍生物、其合成方法及其应用 |
摘要 |
本发明涉及一种含氟氮杂咪唑酮衍生物、其合成方法及其应用。该衍生物的结构式为:a. <img file="2012102397647100004dest_path_image001.GIF" wi="118" he="88" />,其中R为—H、—Cl或—OCH<sub>3</sub>;n=1或2b. <img file="648380dest_path_image002.GIF" wi="136" he="88" />,其中R1、R2、R3为—H或含氟甲基;本发明研究不同结构对化合物的药物活性和神经毒性的影响,以期待寻找到活性好而毒性低的先导药物;对该类含氟咪唑双环化合物进行药理的评价,分别采用小鼠最大电惊厥实验(MES)和大鼠抗戊四唑实验(PTZ),测定了它们的抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。结果表明:本发明的化合物具有活性优秀,毒性偏低的特点,是优秀的抗癫痫药物前体。 |
申请公布号 |
CN102766145A |
申请公布日期 |
2012.11.07 |
申请号 |
CN201210239764.7 |
申请日期 |
2012.07.12 |
申请人 |
上海大学 |
发明人 |
茅环环;万文;蒋海珍;郝健 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 |
代理人 |
陆聪明 |
主权项 |
1.一种含氟氮杂咪唑酮衍生物,其特征在于该衍生物的结构式为:a.<img file="2012102397647100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="118" he="91" />,其中R为—H、—Cl或—OCH<sub>3</sub>;n=1或2;b. <img file="2012102397647100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="136" he="89" />,其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>为—H或含氟甲基。 |
地址 |
200444 上海市宝山区上大路99号 |