发明名称 SUCCINATO DE O-DESMETIL-VENLAFAXINA, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE, FORMA DE DOSIFICACION QUE LO COMPRENDE, SU USO EN LA MANUFACTURA DE UN MEDICAMENTO, Y METODO PARA PREPARARLO
摘要 Se provee una sal de la O-desmetil venlafaxina, el succinato de O-desmetilvenlafaxina. También se proveen composiciones farmacéuticas, formas de dosificación, métodos para prepararla y usos de la misma.Reivindicación 7: Un compuesto de la reivindicación 6, caracterizado porque el compuesto exhibe un patrón de difracción de Rayos X de polvo que tiene picos característicos expresados en grados 2q (± 0,2º 2q) a 10,36, 13,74, 14,40, 14,68, 14,96, 16,75, 17,48, 17,76, 19,26, 20,42, 20,74, 22,55, 23,58, 23,82, 24,92, 26,00, 31,86 y 32,42. Reivindicación 11: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende succinato de O-desmetil venlafaxina cristalino según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 y un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 13: Una forma de dosificación farmacéutica caracterizada porque comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de succinato de O-desmetil venlafaxina cristalino según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 y un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 23: Uso del succinato de O-desmetil-venlafaxina cristalino según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 caracterizado porque es en la manufactura de un medicamento para (i) el tratamiento de depresión, ansiedad, trastorno de pánico, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de estrés post-traumático, fibromialgia, agorofobia, trastorno de déficit de atención, trastorno compulsivo obsesivo, trastorno de ansiedad social, autismo, esquizofrenia, obesidad, anorexia nerviosa, bulimia nerviosa, Síndrome de Gilles de la Tourette, rubor vasomotor, adicción a la cocaína y al alcohol, disfunción sexual, trastorno de personalidad fronteriza, síndrome de fatiga crónica, incontinencia urinaria, dolor, síndrome de Shy Drager, síndrome de Raynaud, enfermedad de Parkinson y epilepsia en un paciente; (ii) mejorar la cognición o tratar el deterioro cognitivo en un paciente; (iii) dejar de fumar u otros usos del tabaco en un paciente; (iv) tratar el desorden disfórico premenstrual en una mujer o la amenorrea hipotalámica en una mujer deprimida o no deprimida. Reivindicación 24: Un método para preparar succinato de O-desmetil-venlafaxina cristalino de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque comprende los pasos de: (a) desmetilación de venlafaxina o una sal de la misma con una sal de metal alcalino de un trialquil borohidruro para dar O-desmetil-venlafaxina; y (b) conversión de O-desmetil-venlafaxina en succinato de O-desmetil-venlafaxina; y (c) cristalizar directamente la sal cristalina a partir de un solvente.
申请公布号 AR082076(A2) 申请公布日期 2012.11.07
申请号 AR2011P102372 申请日期 2011.07.01
申请人 WYETH 发明人
分类号 A61K9/20;C07C215/64;A61K9/52;A61K31/137;A61K47/34;A61K47/38;A61P3/04;A61P5/24;A61P13/00;A61P13/10;A61P15/00;A61P15/10;A61P19/04;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/32;A61P25/34;A61P25/36;A61P43/00;C07C55/10 主分类号 A61K9/20
代理机构 代理人
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