发明名称 可在小肠内控制释放活性成份的口服药物配方及其制造方法
摘要 可在小肠内控制释放活性成份的口服药物配方,是以含有至少一活性成份的活性成份载体作为基础,该载体具有控制活性成份释放的内层;以及包覆于该内层之上的抗胃溶衣层,其特征在于:该内层由至少两层扩散层所构成,该扩散层通透性使该扩散的活性成份由内而外递减。本发明亦揭露该口服药物配方之制造方法。
申请公布号 TWI375573 申请公布日期 2012.11.01
申请号 TW096123213 申请日期 2007.06.27
申请人 林住宅普夫勒格制造化工股份有限公司 发明人 葛德 荣格;艾伯特 薛普
分类号 A61K9/36 主分类号 A61K9/36
代理机构 代理人 洪澄文 台北市南港区三重路19之6号2楼
主权项 一种在小肠内控制释放活性成份的口服药物配方,包括至少一活性成份之活性成份载体作为基础,该载体具有一控制活性成份释放之内层;以及包覆于该内层之上的抗胃溶衣层,该内层由至少两层扩散层所构成,该扩散层通透性使该扩散之活性成份由内向外递减,该扩散层由一不溶于小肠液的基材(matrix material)所构成,并加入控制该扩散活性成份渗透的致孔剂(pore former),该致孔剂于小肠液为可溶及/或可膨胀及/或吸水的,该扩散层之致孔剂之材料系择自于下列所组成之族群:聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物(polyvinyl alcohol-polyethylene glycol copolymers)、聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone)、乙烯吡咯烷酮-醋酸乙共聚物、交联的聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羧乙基纤维素、甲乙基纤维素、甲基羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟乙甲丙基纤维素、聚乙二醇、纤维素粉、蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨糖醇及聚山梨醇酯,该活性成份载体包括作为活性成份之4-二乙胺基-2-丁炔基α-苯基环己烷甘醇酸盐酸盐(4-diethylamino-2-butynylα-phenylcyclohexaneglycolate hydrochloride)、乙二甲基(1-甲基-3,3-二苯丙基)铵鹿角菜(ethyldimethyl(1-methyl-3,3-diphenylpropyl)ammonium carrageenate)、(+)- [R-2- [α-2-(二异丙基胺
地址 德国