发明名称 |
作为AKT蛋白激酶抑制剂的二氢呋喃并嘧啶 |
摘要 |
本发明提供了式(I)化合物,包括其拆分的对映异构体、非对映异构体、溶剂合物和可药用盐。本发明还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂以及用于治疗过度增生性疾病例如癌症的方法。 |
申请公布号 |
CN101511842B |
申请公布日期 |
2012.10.31 |
申请号 |
CN200780033047.6 |
申请日期 |
2007.07.05 |
申请人 |
阵列生物制药公司 |
发明人 |
伊恩·S·米切尔;詹姆斯·F·布莱克;徐睿;尼古拉斯·C·卡兰;校登明;基思·L·斯潘塞;约瑟夫·R·本克西克 |
分类号 |
C07D493/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
张平元 |
主权项 |
1.式I的化合物,及其互变异构体、拆分的对映异构体和盐,<img file="FSB00000778515900011.GIF" wi="409" he="537" />其中:R<sup>1</sup>是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>F;R<sup>2</sup>是H或Me;R<sup>5</sup>是H、Me、Et或CF<sub>3</sub>;A是<img file="FSB00000778515900012.GIF" wi="502" he="503" />G是任选被1至4个R<sup>9</sup>基团独立地取代的苯基;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>是H,R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>是H或Me,R<sup>8</sup>是H、Me或OH,或R<sup>8</sup>和R<sup>6</sup>与它们相连的原子一起形成具有环氮原子的5-6元杂环;每个R<sup>9</sup>独立地是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基);和m、n和p独立地是0或1。 |
地址 |
美国科罗拉多州 |