发明名称 作为AKT蛋白激酶抑制剂的二氢呋喃并嘧啶
摘要 本发明提供了式(I)化合物,包括其拆分的对映异构体、非对映异构体、溶剂合物和可药用盐。本发明还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂以及用于治疗过度增生性疾病例如癌症的方法。
申请公布号 CN101511842B 申请公布日期 2012.10.31
申请号 CN200780033047.6 申请日期 2007.07.05
申请人 阵列生物制药公司 发明人 伊恩·S·米切尔;詹姆斯·F·布莱克;徐睿;尼古拉斯·C·卡兰;校登明;基思·L·斯潘塞;约瑟夫·R·本克西克
分类号 C07D493/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D493/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元
主权项 1.式I的化合物,及其互变异构体、拆分的对映异构体和盐,<img file="FSB00000778515900011.GIF" wi="409" he="537" />其中:R<sup>1</sup>是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>F;R<sup>2</sup>是H或Me;R<sup>5</sup>是H、Me、Et或CF<sub>3</sub>;A是<img file="FSB00000778515900012.GIF" wi="502" he="503" />G是任选被1至4个R<sup>9</sup>基团独立地取代的苯基;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>是H,R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>是H或Me,R<sup>8</sup>是H、Me或OH,或R<sup>8</sup>和R<sup>6</sup>与它们相连的原子一起形成具有环氮原子的5-6元杂环;每个R<sup>9</sup>独立地是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基);和m、n和p独立地是0或1。
地址 美国科罗拉多州