发明名称 COMPUESTOS DE TIOACETATO
摘要 Se describen aquí compuestos útiles en la modulación de los niveles de ácido úrico en la sangre, formulaciones que los contienen y métodos para utilizarlos. Los compuestos descritos aquí se utilizan en el tratamiento o prevención de trastornos relacionados con niveles aberrantes de ácido úrico. Dichos trastornos comprenden policitemia, metaplasia mieloide, gota, hiperuricemia, hipertensión, enfermedad coronaria, cálculos e insuficiencia renal, entre otros.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: Ra y Rb se seleccionan de H, halógeno, alquilo C1-6; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al cual ellos se adhieren, forman un anillo de 3-, 4-, 5- ó 6- miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S; M es H, alquilo C1-3 o un catión farmacéuticamente aceptable; X1 es N, CH, C(halógeno) o C(alquilo C1-4); X2 es N o CH; X3 es N, CH, C(halógeno) o C(alquilo C1-4); X4 es N o CH; en donde por lo menos uno de X1, X2, X3 o X4 es N; Y1 es N o CR1; Y2 es N o CR2; R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl; R2 es H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, CF3, OH, OCH3, etoxi, SH, SCH3, SCH2CH3, CH2OH, C(CH3)2OH, Cl, F, CN, COOH, COOR2’, CONH2, CONHR2’o SO2NH2; en donde R2’es H o alquilo C1-3; R3 es H, halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6; y R4 es H, halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6; o R3 y R4 junto con los átomos de carbono al cual ellos se adhieren forman un anillo opcionalmente sustituido de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S, en donde dicho anillo de 5 ó 6 miembros puede ser un anillo saturado, un anillo insaturado o un anillo aromático; y dado que: si X2 y X4 son ambos N, entonces X1 no puede ser C(halógeno); o si X2 y X4 son ambos N, entonces R4 no puede ser Cl; o si X2 y X4 son ambos N, entonces Y2 no puede ser C-Cl; si X1 y X2 son ambos N, entonces X3 no puede ser C-Cl; y dado que el compuesto de la fórmula (1) no es ácido 1-(3-(4-cianofenil)piridin-4-iltio)ciclopropanocarboxílico.
申请公布号 AR081930(A1) 申请公布日期 2012.10.31
申请号 AR2011P102068 申请日期 2011.06.14
申请人 ARDEA BIOSCIENCES INC. 发明人 GUNIC ESMIR;CHEN CHIXU;VERNIER JEAN MICHEL;OUK SAMEDY
分类号 C07D401/04;A61K31/4427;A61K31/444;A61P9/00;A61P13/12;C07D213/60;C07D213/70;C07D405/04 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
地址