| 发明名称 | 一种siRNA序列化学修饰的方法、产品及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种siRNA序列化学修饰的方法，还涉及该合成的siRNA序列及其在制备治疗疾病特别是黑色素瘤药物中的应用。本发明提供的合成方法，其特征在于在siRNA序列合成过程中掺入了化学式(I)及(II)所示的异核苷亚磷酰胺单体，从而得到一种异核苷修饰的siRNA，其具有理化性质稳定、合成效率高等特点，具有比天然siRNA更好的生物活性。通过该方法修饰的人黑色素瘤细胞MEK-1基因的siRNA序列，相较天然未修饰的siRNA序列，具有更好的稳定性及沉默活性，具有潜在的制备特异性治疗黑色素瘤药物的开发前景。 | ||
| 申请公布号 | CN102757961A | 申请公布日期 | 2012.10.31 |
| 申请号 | CN201110105266.9 | 申请日期 | 2011.04.26 |
| 申请人 | 北京大学 | 发明人 | 杨振军;武芸;张浩;郭羽佳;陈卓;张礼和 |
| 分类号 | C12N15/113(2010.01)I;C12N15/10(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C12N15/113(2010.01)I |
| 代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人 | 孙皓晨;韩小雷 |
| 主权项 | 1.一种siRNA序列化学修饰的方法，其特征在于在欲修饰的siRNA序列的合成中掺入化学式(I)及(II)所示的异核苷亚磷酰胺单体，<img file="FDA0000057569640000011.GIF" wi="1037" he="360" />其中B为苯甲酰基保护的腺嘌呤碱基(A-Bz)或尿嘧啶碱基(U)，(I)为L-构型的异核苷亚磷酰胺单体，(II)为D-构型的异核苷亚磷酰胺单体。 | ||
| 地址 | 100871 北京市海淀区颐和园路5号 | ||