发明名称 |
喜巴辛类似物的外型和非对映立体选择合成 |
摘要 |
本申请公开制备用作凝血酶受体拮抗剂的喜巴辛类似物的新方法。本方法部分地基于手性硝基中心的碱促进的动态差向立体异构作用的应用。本文所述化学可经下式举例说明。<img file="dsa00000741121900011.GIF" wi="1553" he="558" /> |
申请公布号 |
CN102757423A |
申请公布日期 |
2012.10.31 |
申请号 |
CN201210217378.8 |
申请日期 |
2006.01.12 |
申请人 |
先灵公司 |
发明人 |
乔治·G·吴;阿纳塔·苏德哈卡;T·王;J·谢;弗兰克·X·陈;马克·波伊里尔;M·黄;维杰伊·萨贝山;D-L·郭;J·崔;X·杨;蒂鲁维蒂普拉姆·K·泰鲁文加达姆;J·廖;伊利亚·扎维亚洛夫;H·N·阮;N·K·林 |
分类号 |
C07D405/06(2006.01)I;C07D307/92(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;C07D235/12(2006.01)I;C07D309/08(2006.01)I;C07F9/58(2006.01)I;C07C205/44(2006.01)I;C07C205/55(2006.01)I;C07C235/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D405/06(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
刘健;万雪松 |
主权项 |
1.化合物11的制备方法:<img file="FSA00000741122000011.GIF" wi="476" he="672" />它包括下列步骤:(a)采用贵金属催化剂使化合物1还原为化合物12:<img file="FSA00000741122000012.GIF" wi="366" he="364" />(b)使化合物12与卤代甲酸烷基酯反应,生成化合物13:<img file="FSA00000741122000013.GIF" wi="415" he="366" />(c)使化合物13与碱反应,生成化合物14:<img file="FSA00000741122000021.GIF" wi="416" he="367" />(d)使化合物14转化为化合物15:<img file="FSA00000741122000022.GIF" wi="458" he="383" />(e)使化合物15与化合物16反应,生成化合物11:<img file="FSA00000741122000023.GIF" wi="292" he="363" /> |
地址 |
美国新泽西州 |