| 发明名称 | 作为NADPH氧化酶抑制剂的吡唑并哌啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的吡唑并哌啶衍生物、它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶(NADPH氧化酶)相关的病症或状况中的用途。<img file="dda00002017221400011.GIF" wi="396" he="397" /> | ||
| 申请公布号 | CN102762563A | 申请公布日期 | 2012.10.31 |
| 申请号 | CN201180009679.5 | 申请日期 | 2011.02.17 |
| 申请人 | 吉恩凯优泰克斯股份有限公司 | 发明人 | P·佩吉;B·拉勒;F·加吉尼;M·欧查德 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人 | 王凤桐;周建秋 |
| 主权项 | 1.一种式(I)的吡唑并哌啶衍生物：<img file="FDA00002017221200011.GIF" wi="397" he="397" />其中，R<sup>1</sup>选自H；任选取代的烷氧基羰基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选取代的烷氧基；任选取代的烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的氨基烷基；任选取代的酰基；任选取代的芳基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基；任选取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的杂芳基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂芳基；任选取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基芳基；任选取代的芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基杂芳基；任选取代的杂芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选取代的杂环烷基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂环烷基和任选取代的杂环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>2</sup>选自H；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选取代的芳基；任选取代的杂芳基；任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选取代的杂环烷基；任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的杂环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和任选取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>3</sup>选自H、-S(O)-R<sup>4</sup>、-S(O)<sub>2</sub>-R<sup>4</sup>、任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、任选取代的杂环烷基和-CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>R<sup>7</sup>；R<sup>4</sup>选自H；任选取代的氨基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基例如甲基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选取代的烷氧基；任选取代的烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基例如任选取代的氨基烷基；任选取代的酰基；任选取代的芳基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基；任选取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基例如任选取代的芳基甲基；任选取代的杂芳基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂芳基；任选取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基芳基；任选取代的芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基杂芳基；任选取代的杂芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选取代的杂环烷基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂环烷基和任选取代的杂环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>5</sup>选自H和-CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>R<sup>10</sup>；R<sup>6</sup>选自H和-CR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>；R<sup>7</sup>选自H、-CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>R<sup>16</sup>和-C(O)-R<sup>17</sup>；R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>、R<sup>15</sup>、R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>独立地选自H；卤素；任选取代的氨基；任选取代的酰基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选取代的芳基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基；任选取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的杂芳基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂芳基；任选取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基芳基；任选取代的芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基杂芳基；任选取代的杂芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选取代的杂环烷基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂环烷基和任选取代的杂环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；-CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、-CR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>或-CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>R<sup>16</sup>能够独立地形成选自以下的任选取代的环：任选取代的芳基；任选取代的杂芳基；任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基或任选取代的杂环烷基；以及所述吡唑并哌啶衍生物的互变异构体、几何异构体、光学活性形式、药物可接受的盐和药物活性衍生物，所述吡唑并哌啶衍生物及其互变异构体、几何异构体、光学活性形式、药物可接受的盐和药物活性衍生物用于治疗选自以下的疾病或状况：心血管病症、呼吸病症、代谢病症、皮肤病症、骨病症、神经炎性和/或神经变性病症、肾疾病、生殖病症、影响眼和/或晶状体的疾病和/或影响内耳的状况、炎性病症、肝疾病、疼痛、癌症、变应性病症、创伤病、感染性、出血和过敏性休克、胃肠系统的疾病或病症、血管生成、血管生成依赖性状况和与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶(NADPH氧化酶)相关的其它疾病和/或病症。 | ||
| 地址 | 瑞士日内瓦州 | ||