发明名称 一种钠依赖性葡萄糖转运蛋白抑制剂及其制备方法和用途
摘要 本发明提供了一种式I所示化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物,<img file="dda0000136955910000011.GIF" wi="1020" he="655" />其中,R1和R2独立地是氢、-OH、烷基、-CF3、-OCHF<sub>2</sub>、-OCF<sub>3</sub>、或卤素;R3是环烷基、-OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>F、或-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R4是氢、-OH、-O芳基、-OCH<sub>2</sub>芳基、烷基、环烷基、-CF3、-OCHF<sub>2</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>F、或卤素;A是-CX<sub>1</sub>X<sub>2</sub>,其中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地是H、F、Cl,并且当X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>都是H时,R3不能是-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>。该化合物具有钠依赖性葡萄糖转运蛋白抑制剂活性。本发明还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物和药物组合物在制备SGLT2抑制剂类药物和治疗相关疾病中的用途。
申请公布号 CN102757415A 申请公布日期 2012.10.31
申请号 CN201210040202.X 申请日期 2012.02.20
申请人 北京普禄德医药科技有限公司 发明人 王志岩
分类号 C07D309/10(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D309/10(2006.01)I
代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 代理人 李渤;张伟
主权项 1.一种式I所示化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物,<img file="FDA0000136955880000011.GIF" wi="1020" he="655" />其中,R1和R2独立地是氢、-OH、烷基、-CF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>、-OCF<sub>3</sub>、或卤素;R3是环烷基、-OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>F、或-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R4是氢、-OH、-O芳基、-OCH<sub>2</sub>芳基、烷基、环烷基、-CF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>F、或卤素;A是-CX<sub>1</sub>X<sub>2</sub>,其中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地是H、F、Cl,并且当X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>都是H时,R3不能是-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>。
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