一种b-杂环的酮类化合物的制备方法

摘要

本发明属于精细化工领域，涉及一种β-杂环取代酮类化合物制备方法。本发明使用钯催化剂活化呋喃或噻吩或吲哚或吡咯类富电子杂环化合物，与α，β-不饱和酮类化合物进行1，4-加成反应，制得β-杂环取代酮类化合物；所得产物具有多种生物活性和药理活性，其中β位置连有呋喃的酮化合物通过氧化，可以转化为β-羰基羧酸。本发明将C-H活化的方法应用于1，4-加成反应中，确立了杂环酮类化合物合成的简便方法，该方法具有原料和催化剂廉价易得、操作安全方便、反应条件温和、反应收率高、原子经济性好等特点。本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。

主权项

1.一种β-杂环取代酮类化合物制备方法，是直接使用钯催化活化杂环上C-H键对α，β-不饱和酮类化合物进行1，4-加成反应，其合成路线如下：采用富电子杂环类化合物和α，β-不饱和酮类化合物在0～130℃的反应温度下，在有机溶剂中用钯催化进行0.25～48小时的反应，所得反应产物经后处理，即得所述的β-杂环取代的酮类化合物。