发明名称 |
硫取代鬼臼类衍生物及其合成方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了硫取代鬼臼类衍生物及其合成方法和应用。本发明通过硫取代反应,将2-巯基-1,3,4-噻二唑或3-巯基-1,2,4-三氮唑分别引入到鬼臼毒素或4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位,得到式(V)所示的硫取代鬼臼类衍生物。体外BGC823、HepG2、A549肿瘤细胞株细胞凋亡试验结果表明,本发明硫取代鬼臼类衍生物具有良好的抗肿瘤活性且安全性好、毒副作用小,可制备成临床用抗肿瘤药物。 |
申请公布号 |
CN102757442A |
申请公布日期 |
2012.10.31 |
申请号 |
CN201110106180.8 |
申请日期 |
2011.04.27 |
申请人 |
汤亚杰 |
发明人 |
汤亚杰;白佳珂 |
分类号 |
C07D493/04(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 |
代理人 |
孙皓晨;余光军 |
主权项 |
1.式(V)所示的化合物或其盐:<img file="FSA00000482505400011.GIF" wi="569" he="609" />式(V)其中,R<sub>1</sub>选自<img file="FSA00000482505400012.GIF" wi="478" he="145" />R<sub>2</sub>选自CH<sub>3</sub>或氢。 |
地址 |
430068 湖北省武汉市武昌南湖李家墩特1号 |