发明名称 硫取代鬼臼类衍生物及其合成方法和应用
摘要 本发明公开了硫取代鬼臼类衍生物及其合成方法和应用。本发明通过硫取代反应,将2-巯基-1,3,4-噻二唑或3-巯基-1,2,4-三氮唑分别引入到鬼臼毒素或4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位,得到式(V)所示的硫取代鬼臼类衍生物。体外BGC823、HepG2、A549肿瘤细胞株细胞凋亡试验结果表明,本发明硫取代鬼臼类衍生物具有良好的抗肿瘤活性且安全性好、毒副作用小,可制备成临床用抗肿瘤药物。
申请公布号 CN102757442A 申请公布日期 2012.10.31
申请号 CN201110106180.8 申请日期 2011.04.27
申请人 汤亚杰 发明人 汤亚杰;白佳珂
分类号 C07D493/04(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D493/04(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人 孙皓晨;余光军
主权项 1.式(V)所示的化合物或其盐:<img file="FSA00000482505400011.GIF" wi="569" he="609" />式(V)其中,R<sub>1</sub>选自<img file="FSA00000482505400012.GIF" wi="478" he="145" />R<sub>2</sub>选自CH<sub>3</sub>或氢。
地址 430068 湖北省武汉市武昌南湖李家墩特1号