| 发明名称 | 作为CRF-1受体拮抗剂的吡唑并[5,1b]*唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本申请公开用作促肾上腺皮质激素释放因子(CRF<sub>1</sub>)受体拮抗剂的4-二氟甲氧基苯基吡唑并[5.1-b]<img file="dpa00001577714800011.GIF" wi="69" he="55" />唑衍生物。 | ||
| 申请公布号 | CN102762572A | 申请公布日期 | 2012.10.31 |
| 申请号 | CN201180006345.2 | 申请日期 | 2011.01.28 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | N·J·德弗罗;J·麦肯纳 |
| 分类号 | C07D491/048(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P39/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D491/048(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 隋晓平;黄革生 |
| 主权项 | 1.游离形式或作为可药用盐的式I化合物及其异构体：<img file="FPA00001577714900011.GIF" wi="679" he="435" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>可以是相同或不同的，均为氢、C<sub>1-6</sub>烷基或卤代C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>2</sup>为二氟甲氧基苯基，其中所述苯基可以任选被一或多个下列基团取代：C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>硫烷基、-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-CN、卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基、芳基或-Het，或者两个相邻碳被-O(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-取代；Het为5-或6-元杂芳基或者4、5-或6-元杂环；R<sup>4</sup>为C<sub>2-10</sub>亚烷基、羟基C<sub>1-10</sub>烷基，它们每一个可以任选被芳基取代；或者为-OR<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-COR<sup>10</sup>、5-或6-元杂芳基或者5-或6-元杂环，所述5-或6-元杂芳基或5-或6-元杂环可以任选被一或多个选自下列基团的取代基取代：C<sub>1-10</sub>烷基、卤代C<sub>1-10</sub>烷基、羟基C<sub>1-10</sub>烷基、(C<sub>1-3</sub>)烷氧基(C<sub>1-3</sub>)烷基、卤素、-CO<sub>2</sub>R<sup>19</sup>、-CONR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>、芳基或5-或6-元杂环或杂芳基；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可以是相同或不同的，均为氢或C<sub>1-6</sub>烷基，或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的氮一起形成任选取代的饱和的或不饱和的环状基团；R<sup>7</sup>为C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基，任选与芳基稠合，(C<sub>1-6</sub>)烷基-(C<sub>3-6</sub>)环烷基-、羟基C<sub>1-10</sub>烷基、羟基(C<sub>1-6</sub>)烷基-(卤代C<sub>1-6</sub>烷基)、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基-(C<sub>1-6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>COOR<sup>22</sup>或5-或6-元杂环；它们每一个任选被一或多个下列基团取代：C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、羟基C<sub>1-10</sub>烷基、芳基或5-或6-元杂芳基，所述芳基或5-或6-元杂芳基任选被C<sub>1-10</sub>烷基取代；R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>可以是相同或不同的，均为氢、C<sub>1-10</sub>烷基、卤代C<sub>1-10</sub>烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基-(C<sub>1-6</sub>)烷基、-COOR<sup>11</sup>、-COR<sup>12</sup>或芳基C<sub>1-6</sub>烷基，或者R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>与它们所连接的氮一起形成5-或6-元杂环，任选被一或多个C<sub>1-6</sub>烷基取代；m为整数0或1；q为整数1-6；x和y可以是相同或不同的，均为整数1-6；R<sup>10</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、羟基或C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sup>12</sup>为C<sub>1-10</sub>烷基、芳基或为5-或6-元不饱和的杂环；R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>可以是相同或不同的，均为C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基(C<sub>1-6</sub>)烷基-、C<sub>1-10</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-10</sub>烷基、芳基、含有1、2或3个杂原子的5-或6-元杂环或杂芳基；它们每一个可以任选被芳基或杂芳基取代，或者R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>与它们所连接的氮一起形成包含1、2或3个杂原子的5-或6-元杂环，它们可以任选与苯基稠合，所述杂环和任选稠合的苯基任选被一或多个C<sub>1-10</sub>烷氧基取代；R<sup>22</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>11</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或芳基；R<sup>19</sup>为氢或C<sub>1-10</sub>烷基；R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>可以是相同或不同的，均为C<sub>1-10</sub>烷基。 | ||
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