CYCLOPENTA [D] PYRIMIDINES AS AKT PROTEIN KINASE INHIBITORS

摘要

Jedinjenje Formule:i enantiomera i soli, gde su:R1 i R1a su nezavisno odabrani između H, Me, Et, CH=CH2, C H2O H, CF3, CHF2 ili CH2F;R2 i R2a su nezavisno odabrani između H ili F;R5 je H, Me, Et, ili CF3;A je gde je G je fenil opciono zamenjen sa jednom do šetiri R9 grupe ili 5- 6-članim monocikličnim ili 9-članim bicikličnim heteroarilom opciono zamenjenim halogenom;R6 i R7 su nezavisno H, (C3-C6 cikloalkil)-(CH2), (C3-C6 cikloallcil)-(CH2CH2), V-(CH2)0.1 gde je V je 5- 6-člani heteroaril, W-(CH2)1-2 gde je W je fenil opciono zamenjen sa F, Cl, Br, I, Ome, CF3 ili Me, C3-C6-cikloalkil, hidroksi-(C3-C6-cikloalkil), fluoro-(C3-C6-cikloalkil), CH(CH3)CH(OH)fenil, 4- 6-člani heterocikl opciono zamenjen sa F, OH, ciklopropilmetil, C1-C3 alkil ili C(=O)(C1-C3 alkil), ili C1-C6-alkil opciono zamenjen sa jednom ili više grupa nezavisno odabranim između OH, okso, O (C1-C6-alkil), CN, F, NH2, NH(C1-C6-alkil), N(C1-C6-alkil)2, tetrahidropiranil, tetrahidrofuranil, morfolinil, oksetanil, piperidinil, i pirolidinil grupe, ili R6 i R7 zajedno sa azotom za koji su zakačeni formiraju 3- 6-člani heterociklični prsten opciono zamenjen sa jednom ili više grupa nezavisno odabranim između OH, halogen, okso, CF3, CH2CF3, CH2CH2OH, C(=O)CH3, i (C1-C3) alkil grupe;Ra i Rb su H, ili Ra je H, i Rb i R6 zajedno sa atomima za koji su prikačeni formiraju 5- ili 6-člani heterociklični prsten sa jednim ili dva atoma azota.; Rc i Rd su H ili Me, ili Rc i Rd zajedno sa atomom sa koji su prikačeni formiraju ciklopropil prsten; R8 je H, Me, ili OH,ili R8 i R6 zajedno sa atomima za koji su prikačeni formiraju 5- ili 6-člani heterociklični prsten sa jednim ili dva atoma azota.;svaki R9 je nezavisno halogen, C1-C6-alkil, C3-C6-cikloalkil, O-(C1-C6-alkil), CF3, OCF3, S(C1-C6- alkil), CN, OCH2-fenil, CH2O-feniL NH2, NO2, NH-(C1-C6-alkil), N-(C1-C6-alkil)2, piperidin, pirolidin, CH2F, CHF2, OCH2F, OCHF2, OH, SO2(C1-C6-alkil), C(O)NH2, C(O)NH(C1-C6-alkil), i C(O)N(C1-C6-alkil)2; i m, n i p su nezavisno 0 ili 1.Prijava sadrži još 14 patentnih zahteva.