| 发明名称 | 三唑并吡啶 | ||
| 摘要 | 本发明涉及作为单极纺锤体1激酶(Mps-1或TTK)抑制剂的通式(I)的三唑并吡啶衍生物化合物、制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物和组合、所述化合物在制备用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物中的用途、以及用于制备所述化合物中的中间体，<img file="dda00002042194200011.GIF" wi="551" he="470" />其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如说明书和权利要求中所定义。 | ||
| 申请公布号 | CN102762557A | 申请公布日期 | 2012.10.31 |
| 申请号 | CN201080061524.1 | 申请日期 | 2010.11.17 |
| 申请人 | 拜耳知识产权有限责任公司 | 发明人 | V·舒尔策;M·科皮茨;D·科泽蒙德;H·斯基洛克;B·巴德尔;P·利瑙;A·M·温内尔;H·布里姆;S·霍尔顿;G·西迈斯特;S·佩克特;U·伯默 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人 | 过晓东 |
| 主权项 | 1.通式(I)的化合物，或者其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐、或它们的混合物：<img file="FDA00001891086200011.GIF" wi="547" he="479" />其中：R<sup>1</sup>表示芳基，-其被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代：R<sup>6</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>6</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、R<sup>6</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基)-、R<sup>6</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-、R<sup>6</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>6</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-O-、R<sup>6</sup>-O-、-C(=O)R<sup>6</sup>、-C(=O)O-R<sup>6</sup>、-OC(=O)-R<sup>6</sup>、-N(H)C(=O)R<sup>6</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)R<sup>6</sup>、-N(H)C(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-C(=O)N(H)R<sup>6</sup>、-C(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、R<sup>6</sup>-S-、R<sup>6</sup>-S(=O)-、R<sup>6</sup>-S(=O)<sub>2</sub>-、-N(H)S(=O)R<sup>6</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)R<sup>6</sup>、-S(=O)N(H)R<sup>6</sup>、-S(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-N(H)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(H)R<sup>6</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>6</sup>)R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>7</sup>)R<sup>6</sup>、-N=S(=O)(R<sup>6</sup>)R<sup>7</sup>；并且-其任选地被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>8</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基)-、R<sup>8</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-O-、R<sup>8</sup>-O-、-C(=O)R<sup>8</sup>、-C(=O)O-R<sup>8</sup>、-OC(=O)-R<sup>8</sup>、-N(H)C(=O)R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)R<sup>8</sup>、-N(H)C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-C(=O)N(H)R<sup>8</sup>、-C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>-S-、R<sup>8</sup>-S(=O)-、R<sup>8</sup>-S(=O)<sub>2</sub>-、-N(H)S(=O)R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)R<sup>8</sup>、-S(=O)N(H)R<sup>8</sup>、-S(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-N(H)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(H)R<sup>8</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>8</sup>)R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-N=S(=O)(R<sup>8</sup>)R<sup>7</sup>；R<sup>2</sup>表示芳基或杂芳基，其任选地被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>8</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基)-、R<sup>8</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-O-、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>-O-、-C(=O)R<sup>8</sup>、-C(=O)O-R<sup>8</sup>、-OC(=O)-R<sup>8</sup>、-N(H)C(=O)R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)R<sup>8</sup>、-N(H)C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-C(=O)N(H)R<sup>8</sup>、-C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>-S-、R<sup>8</sup>-S(=O)-、R<sup>8</sup>-S(=O)<sub>2</sub>-、-N(H)S(=O)R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)R<sup>8</sup>、-S(=O)N(H)R<sup>8</sup>、-S(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-N(H)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(H)R<sup>8</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>8</sup>)R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-N=S(=O)(R<sup>8</sup>)R<sup>7</sup>;R<sup>3</sup>表示氢原子、卤原子、羟基、氨基-、氰基-、硝基-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基-、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基-、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基-、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-或卤代-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-；R<sup>4</sup>表示氢原子、卤原子、羟基、氨基-、氰基-、硝基-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基-、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基-、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基-、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-或卤代-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-；R<sup>5</sup>表示氢原子；R<sup>6</sup>表示选自以下的基团：C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、3-至10-元杂环基、芳基、杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-(3-至10-元杂环基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-杂芳基，所述基团任选地被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>8</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基)-、R<sup>8</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-O-、芳基-、R<sup>8</sup>-O-、-C(=O)R<sup>8</sup>、-C(=O)O-R<sup>8</sup>、-OC(=O)-R<sup>8</sup>、-N(H)C(=O)R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)R<sup>8</sup>、-N(H)C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-C(=O)N(H)R<sup>8</sup>、-C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>-S-、R<sup>8</sup>-S(=O)-、R<sup>8</sup>-S(=O)<sub>2</sub>-、-N(H)S(=O)R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)R<sup>8</sup>、-S(=O)N(H)R<sup>8</sup>、-S(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-N(H)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(H)R<sup>8</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>8</sup>)R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-N=S(=O)(R<sup>8</sup>)R<sup>7</sup>；R<sup>7</sup>表示氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-；或NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>一起表示3-至10-元杂环基，其任选地被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代：卤素、羟基、氰基-、硝基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基-或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-；R<sup>8</sup>表示氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-；n、m、p相互独立地表示整数0、1、2、3、4或5；q表示整数0、1、2或3。 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| 地址 | 德国蒙海姆 | ||