发明名称 |
地喹氯铵-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺共轭化合物及其修饰的白藜芦醇脂质体 |
摘要 |
本发明公开了DQA-PEG<sub>2000</sub>-DSPE共轭化合物及其修饰的白藜芦醇脂质体。该化合物的结构式如式I所示。所述白藜芦醇脂质体,其组成包括:白藜芦醇和脂材,所述白藜芦醇和脂材的质量比为1∶20至1∶40;所述脂材由蛋黄卵磷脂、胆固醇和式I所示的化合物组成,三者的摩尔比依次为(63-67)∶(18-22)∶(2-4.35)。经药效试验证明,线粒体靶向性白藜芦醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验、肿瘤球模型及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用,可以穿透到肿瘤球的核心。将其与长春瑞滨脂质体联用可显著提高长春瑞滨脂质体对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。<img file="dda0000060998060000011.GIF" wi="1415" he="539" />(式I)。 |
申请公布号 |
CN102757555A |
申请公布日期 |
2012.10.31 |
申请号 |
CN201110123878.0 |
申请日期 |
2011.05.13 |
申请人 |
北京大学 |
发明人 |
吕万良;王小星;李阳冰;姚红娟;居瑞军;张燕;李若婧;于洋;张亮 |
分类号 |
C08G65/48(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
主分类号 |
C08G65/48(2006.01)I |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 |
代理人 |
关畅 |
主权项 |
1.式I所示的化合物:<img file="FDA0000060998030000011.GIF" wi="1415" he="539" />(式I)。 |
地址 |
100191 北京市海淀区学院路38号北京大学医学部 |