发明名称 一种苯并异恶唑基取代的噻唑类化合物、制备方法及用途
摘要 本发明涉及一种通式(I)所示的苯并异恶唑基取代的噻唑类化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物、前体药物、异构体;本发明还涉及所述化合物的制备方法、在制备抗菌药物中的用途以及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物。本发明所述化合物结构新颖、合成方法简便,并且具有很好的抗菌活性,适宜用于制备新型的抗菌药物。<img file="dda0000058075150000011.GIF" wi="632" he="538" />
申请公布号 CN102757426A 申请公布日期 2012.10.31
申请号 CN201110108262.6 申请日期 2011.04.28
申请人 中国医学科学院医药生物技术研究所 发明人 余利岩;黄彬;王玉成;刘洪涛;游雪甫;刘红宇;张玉琴;司书毅
分类号 C07D417/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王加岭;张庆敏
主权项 1.一种苯并异恶唑基取代的噻唑类化合物,为通式(I)所示结构,<img file="FDA0000058075130000011.GIF" wi="632" he="538" />或其药学上可接受的盐、溶剂合物、前体药物、异构体;其中,R<sub>1</sub>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、卤素、硝基或-NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>,所述R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苄基;R<sub>2</sub>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、包含或未包含取代基的芳基、包含或未包含取代基杂芳基;所述芳基为苯基或萘基;所述芳基的取代基任选自下列基团中的一种或多种:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、氰基或-NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>,所述R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苄基,所述取代基的个数为1-5个;所述杂芳基为吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、吡喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、恶唑基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、异恶唑基、吡唑基、2,3-二氢苯并噻吩基或2,3-二氢苯并呋喃基;所述杂芳基的取代基任选自下列基团中的一种或多种:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、氰基、硝基或-NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>,所述R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苄基,所述取代基的个数为1-5个。
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