作为食欲肽受体拮抗剂的二氮杂-螺[5.5]十一烷类

摘要

本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)化合物，其中各取代基如说明书中所定义；还涉及其制备、其作为药物的用途以及包含其的药物。

主权项

1.游离形式或盐形式的式(I)化合物其中A是八至十元稠合的二环芳香环系，其可包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系可包含不多于2个氧原子和不多于2个硫原子，且其中所述环系可以被R₃取代一次或多次，且其中在杂环环系中的氮上的取代基可以不是卤素；R₃各自独立的是C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素、氰基或三至七元单环环系，所述环系可以是芳香族的、饱和或不饱和的非芳香族的，并且可包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，且其中各环系可包含不多于2个氧原子和不多于2个硫原子，且其中各环系可以依次被R₄取代一次或多次，且其中在杂环环系中的氮上的取代基可以不是卤素；R₄各自独立地是C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素或氰基，或者在同一个环原子上的两个R₄一起形成氧代；或者A是五至六元单环芳香环系，其可包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系可包含不多于2个氧原子和不多于2个硫原子，且其中所述环系被A1取代，并且其中所述环系可以进一步被R₅取代一次或多次，且其中在杂环环系中的氮上的取代基可以不是卤素；A1是五至六元单环芳香环系，其可包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系可包含不多于2个氧原子和不多于2个硫原子，且其中所述环系可以被R₆取代一次或多次，且其中在杂环环系中的氮上的取代基可以不是卤素；R₅或R₆各自独立地是卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基(C_1-4烷基)、C_1-6烷氧基或C_1-6卤代烷氧基；m是0、1、2、3、4、5或6；n是0、1、2、3、4、5或6；R₁或R₂各自独立地是卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基(C_1-4烷基)、C_1-6烷氧基或C_1-6卤代烷氧基；-X₁-是-C(O)-且-X₂-是-N(L-B)-；或者-X₁-是-N(L-B)-且-X₂-是-C(O)-；L是-C(R₇)₂-；R₇各自独立地是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-7环烷基或C_3-7环烷基(C_1-4烷基)；B是五至十元单环或稠合多环芳香环系，其可包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系可包含不多于2个氧原子和不多于2个硫原子，且其中所述环系可以被R₈取代一次或多次，且其中在杂环环系中的氮上的取代基可以不是卤素；R₈各自独立地是C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-4烷氧基-C_1-6烷基、C_1-6氨基烷基、C_1-4烷基氨基-C_1-6烷基、二(C_1-4烷基)氨基-C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6卤代链烯基、C_2-6炔基、C_2-6卤代炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-4烷氧基-C_1-6烷氧基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-6烷基)氨基、卤素、羟基、氰基、氨基或者三至七元单环环系，所述环系可以是芳香族的、饱和或不饱和的非芳香族的，且其可以包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中各环系可以与环系B直接连接或者通过C_1-4亚烷基连接，且其中各环系可包含不多于2个氧原子和不多于2个硫原子，且其中各环系可以依次被C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素或氰基取代一次或多次，且其中在杂环环系中的氮上的取代基可以不是卤素；或者两个在相邻环原子上的R₈与所述环原子一起形成稠合的五至七元不饱和非芳香环系，其可以包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环系可包含不多于2个氧原子和不多于2个硫原子，且其中所述环系可以依次被R₉取代一次或多次，且其中在杂环环系中的氮上的取代基可以不是卤素；并且其中R₉各自独立地是卤素或C_1-6烷基，或者在同一个环原子上的两个R₉一起形成氧代。