发明名称 一类噁唑烷酮衍生物的制备方法
摘要 本发明公开了一类如式I所示的噁唑烷酮衍生物的制备方法,其包括下列步骤:非质子溶剂中,在NaHMDS的作用下,将化合物III与化合物II进行反应,即可。其中,Z为Cl、Br或I;R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的直链或支链烷氧基、被C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷氧基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷基,或者,被C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基;R<sup>3</sup>为H、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的直链或支链烷氧基、被C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷氧基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷基,或者,被C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基;R<sup>4</sup>为O、S或HN。该方法反应条件温和,危险性低,操作简便,后处理纯化方便,成本低,适于工业上大规模生产,具有广阔的应用前景。<img file="dsa00000483124000011.GIF" wi="1042" he="321" />
申请公布号 CN102757398A 申请公布日期 2012.10.31
申请号 CN201110107169.3 申请日期 2011.04.27
申请人 上海医药工业研究院 发明人 龙青;朱雪焱;边延林;俞雄;袁哲东
分类号 C07D263/26(2006.01)I 主分类号 C07D263/26(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 薛琦;朱水平
主权项 1.一类如式I所示的噁唑烷酮衍生物的制备方法,其特征在于包括下列步骤:非质子溶剂中,在双(三甲基硅基)氨基钠的作用下,将化合物III与化合物II进行如下反应,即可;<img file="FSA00000483124100011.GIF" wi="948" he="299" />其中,Z为Cl、Br或I;R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的直链或支链烷氧基、被C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷氧基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷基,或者,被C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基;R<sup>2</sup>为苯基、被取代的苯基、苄基或者苯环上有取代基的苄基;其中,所述的被取代的苯基为被1~3个选自卤素和C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷基的基团取代的苯基;所述的苯环上有取代基的苄基为苯环被1~3个选自卤素和C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷基的基团取代的苄基;R<sup>3</sup>为H、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的直链或支链烷氧基、被C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷氧基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷基,或者,被C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷氧基;R<sup>4</sup>为O、S或NH。
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