一种抗结核药物的原位凝胶缓释制剂及其制备方法

摘要

本发明公开一种用于局部给药的原位凝胶缓释制剂，包括药物活性成分微球及原位凝胶，所述凝胶剂为成凝胶温度保持在15-25℃，且存在钙离子作用；所述药物活性成分为抗结核药物；药物活性成分微球与温度-离子敏感型凝胶的比例关系为：5-50mg∶1-50ml，将药物活性成分微球在搅拌的条件下均匀分散在原位凝胶中；该原位凝胶微球制剂可以抑制药物过量释放，使药物释放平稳，并且在大鼠肺部最长可滞留为120h，使药物系统在局部长时间地滞留从而实现治疗目的。

主权项

一种用于局部给药的原位凝胶缓释制剂，包括药物活性成分微球及温度‑离子敏感型原位凝胶，所述温度‑离子型凝胶剂成凝胶温度保持在15‑36℃，且存在钙离子作用；所述药物活性成分为利福平或异烟肼；药物活性成分微球与温度‑离子敏感型凝胶的比例关系为：5‑50mg∶1‑50ml，将药物活性成分微球在搅拌的条件下均匀分散在原位凝胶中；其中，所述原位凝胶的原料组成为：泊洛沙姆407     20‑30g    泊洛沙姆188         0.1‑10g海藻酸钠        0.05g‑5g  羟丙基甲基纤维素    0.1g‑5g去离子水        100ml；所述药物活性成分微球的原料为：药物活性成分            5‑50mg聚乳酸‑羟基乙酸共聚物   10‑200mg聚乙烯醇                0.1‑5g二氯甲烷                0.1‑5ml去离子水                5‑50ml。