Agentes citotóxicos que presentan un resto de polietilen glicol reactivo, conjugados citotóxicos que comprenden grupos conectores de polietilen glicol y métodos para preparar y usar los mismos

摘要

Un agente citotóxico, que presenta un grupo conector de polietilen glicol (PEG) que tiene un éster activo terminal yde 1 a 1.000 unidades monoméricas, de fórmula 2: **Fórmula**en el que Z es un agente citotóxico que contiene tiol;en el que Q es R2COO-, R2R3NCOO-, R2OCOO-, R2O-, R2CONR3-, R2R3N-, R2OCONR3-, o S-,en el que:R2 es SCR4R5R6-,R4, R5 y R6 son cada uno H, alquilo lineal, alquilo cíclico o alquilo ramificado y pueden ser el mismo o diferente,R3 es H o un alquilo lineal, alquilo cíclico o alquilo ramificado;en el que n es un número entero de 0 a 999;en el que x es 1 ó 2; yen el que Y es N-succinimidilo, N-sulfosuccinimidilo, N-ftalimidilo, N-sulfoftalimidilo, 2-nitrofenilo, 4-nitrofenilo, 2,4-dinitrofenilo, 3-sulfonil-4-nitrofenilo ó 3-carboxi-4-nitrofenilo.