三唑并吡啶衍生物,申请号CN201080061523.7-传众专利搜索

发明名称	三唑并吡啶衍生物
摘要	本发明涉及通式(I)的三唑并吡啶衍生物化合物、制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物和组合以及所述化合物在制备用于治疗或预防疾病的药物组合物中的用途、用于制备所述化合物中的中间体。<img file="dda00001891085900011.GIF" wi="551" he="471" />其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如说明书和权利要求中所定义。
申请公布号	CN102753547A	申请公布日期	2012.10.24
申请号	CN201080061523.7	申请日期	2010.11.26
申请人	拜耳知识产权有限责任公司	发明人	M·科皮茨;V·舒尔策;D·科泽蒙德;H·斯基洛克;B·巴德尔;P·利瑙;T·马夸特;C·韦格沙伊德-格拉赫;G·西迈斯特;S·佩克特;A·M·温内尔;U·伯默
分类号	C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I	主分类号	C07D471/04(2006.01)I
代理机构	永新专利商标代理有限公司 72002	代理人	过晓东
主权项	1.通式(I)的化合物，或者其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐、或它们的混合物：<img file="FDA00001891085700011.GIF" wi="551" he="479" />其中：R<sup>1</sup>表示芳基或杂芳基，其任选地被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-N(H)C(=O)R<sup>6</sup>、R<sup>6</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>6</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、R<sup>6</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基)-、R<sup>6</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-、R<sup>6</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>6</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-O-、R<sup>6</sup>-O-、-C(=O)R<sup>6</sup>、-C(=O)O-R<sup>6</sup>、-OC(=O)-R<sup>6</sup>、-N(H)C(=O)R<sup>6</sup>、-N(H)C(=O)OR<sup>6</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)R<sup>6</sup>、-N(H)C(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-C(=O)N(H)R<sup>6</sup>、-C(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、R<sup>6</sup>-S-、R<sup>6</sup>-S(=O)-、R<sup>6</sup>-S(=O)<sub>2</sub>-、-N(H)S(=O)R<sup>6</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)R<sup>6</sup>、-S(=O)N(H)R<sup>6</sup>、-S(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-N(H)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(H)R<sup>6</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>6</sup>)R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>7</sup>)R<sup>6</sup>、-N=S(=O)(R<sup>6</sup>)R<sup>7</sup>；R<sup>2</sup>表示芳基或杂芳基，其任选地被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>8</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、R<sup>8</sup>-、R<sup>8</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基)-、R<sup>8</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOH)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-、R<sup>8</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)-O-、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>-O-、-C(=O)R<sup>8</sup>、-C(=O)O-R<sup>8</sup>、-OC(=O)-R<sup>8</sup>、-N(H)C(=O)R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)R<sup>8</sup>、-N(H)C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-C(=O)N(H)R<sup>8</sup>、-C(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>-S-、R<sup>8</sup>-S(=O)-、R<sup>8</sup>-S(=O)<sub>2</sub>-、-N(H)S(=O)R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)R<sup>8</sup>、-S(=O)N(H)R<sup>8</sup>、-S(=O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-N(H)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-N(R<sup>7</sup>)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(H)R<sup>8</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>8</sup>)R<sup>7</sup>、-S(=O)(=NR<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-N=S(=O)(R<sup>8</sup>)R<sup>7</sup>；R<sup>3</sup>表示氢原子、卤原子、羟基-、氨基-、氰基-、硝基-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基-、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基-、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基-、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-、卤代-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-；R<sup>4</sup>表示氢原子、卤原子、羟基-、氨基-、氰基-、硝基-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基-、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基-、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基-、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基-、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-、卤代-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-；R<sup>5</sup>表示氢原子；R<sup>6</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-任选地被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代：卤代-、羟基-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、R<sup>7</sup>O-；R<sup>7</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-任选地被一个或多个、相同或不同的卤原子取代；R<sup>8</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基-任选地被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代：卤代-、羟基-、-NHR<sup>7</sup>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基)-C(=O)R<sup>7</sup>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基)-C(=O)OR<sup>7</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基-、R<sup>7</sup>-S(=O)<sub>2</sub>-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基；n、m、p表示相互独立的整数0、1、2、3、4或5；q 表示整数0、1、2或3。
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