奥拉西坦的制备方法

摘要

奥拉西坦的制备方法，以4-氯乙酰乙酸酯(I)为原料，经下述合成路线制备得到。该制备方法简便，路线短，原料价廉，产品总收率较高，成本低，纯度好。

主权项

1.奥拉西坦的制备方法，其特征是按以下方式进行：1′、以4-氯乙酰乙酸酯(I)为原料，用氨水氨解得到4-氯乙酰乙酰胺(II)，2′、4-氯乙酰乙酰胺(1I)在pH 8-12的碱性条件下环合成为吡咯烷-2，4-二酮(III)，3′、吡咯烷-2，4-二酮(III)与氯乙酸酯或溴乙酸酯缩合得到2-(2，4-二氧代吡咯烷-1-基)乙酸酯(IV)，4′、将2-(2，4-二氧代吡咯烷-1-基)乙酸酯(IV)的4-酮基还原得到2-(4-羟基-2-氧代吡咯烷-1-基)乙酸酯(V)，5′、2-(4-羟基-2-氧代吡咯烷-1-基)乙酸酯(V)经氨解反应得到奥拉西坦(IV)，制备路线如下：式中：R、R₁分别为相同或不同的C_1-4烷基，X为Cl或Br。