| 发明名称 | 一种10-11C -甲氧基喜树碱的制备方法及用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种10-11C-甲基喜树碱的制备方法。由回旋加速器经14N（p,α）11C反应生产11C,11C与靶内的氧气生成11C-二氧化碳，11C-二氧化碳与氢化锂铝反应，再与氢碘酸反应生成11C-碘代甲烷，11C-碘代甲烷与10-羟基喜树碱的弱碱溶液反应，反应物用HPLC分离或者固相萃取C18柱分离得到目标产物。本发明提供的方法易实现自动化合成。临床上所用的18FDG,11C-胆碱等显像剂，一般是代谢类显像剂，无特异性，不能区分炎症与肿瘤，而本发明的10-11C-甲氧基喜树碱，是首次以DNA拓朴异构酶Ⅰ为靶点的正电子显像剂，可在制备肿瘤特异性显像剂中应用。 | ||
| 申请公布号 | CN102746315A | 申请公布日期 | 2012.10.24 |
| 申请号 | CN201110437958.3 | 申请日期 | 2011.12.23 |
| 申请人 | 浙江大学 | 发明人 | 董孟杰;刘振锋;王国林;张倩;李嘉俊 |
| 分类号 | C07D491/22(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61K101/00(2006.01)N | 主分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人 | 张法高;赵杭丽 |
| 主权项 | 1.一种10-<sup>11</sup>C-甲氧基喜树碱的制备方法，所述10-<sup>11</sup>C-甲氧基喜树碱的化学式为[<sup>11</sup>C]-C<sub>21</sub>H<sub>18</sub>N<sub>2</sub>O<sub>5</sub>，结构式为：<img file="FDA0000124258360000011.GIF" wi="618" he="468" />其特征在于，通过以下制备步骤获得：由回旋加速器经<sup>14</sup>N(p，α)<sup>11</sup>C反应生产<sup>11</sup>C，<sup>11</sup>C与靶内的氧气生成<sup>11</sup>C-二氧化碳(<sup>11</sup>CO<sub>2</sub>)，<sup>11</sup>C-二氧化碳与氢化锂铝(LiAlH<sub>4</sub>)反应，再与氢碘酸(HI)反应生成<sup>11</sup>C-碘代甲烷(<sup>11</sup>CH<sub>3</sub>I)，<sup>11</sup>C-碘代甲烷(<sup>11</sup>CH<sub>3</sub>I)与10-羟基喜树碱的弱碱溶液反应，将反应物用HPLC分离或者固相萃取C18柱分离得到目标产物，合成路线：<img file="FDA0000124258360000012.GIF" wi="1616" he="474" /> | ||
| 地址 | 310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 | ||