发明名称 COMPUESTOS DE BIGUANIDA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER
摘要 Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en donde R1, R2 cada uno, de modo independiente entre sí, denota H, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nCyc o (CH2)nHet; R1 y R2 juntos también denotan una cadena de alquileno que tiene 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, en donde un grupo CH2 puede estar reemplazado por O, S, SO, SO2, NH, NR8, NCOR8 o NCOOR8, y en donde la cadena de alquileno no está sustituida o está mono-, di- o trisustituida con Hal, A, OR11, N(R11)2, NO2, CN, fenilo, =O, CON(R11)2, NR11COA, NR11CON(R11)2, NR11SO2A, COR11, SO2N(R11)2, S(O)mA, -[C(R11)2]n-COOR11 y/u -O[C(R11)2]o-COOR11; A denota alquilo C1-10 no ramificado o ramificado, en donde uno, dos o tres grupos CH y/o CH2 pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2, NH, NR8 y/o con grupos -CH=CH- y/o, además, 1 - 5 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl, Br y/o R7; Cyc es cicloalquilo C3-7; Alk denota alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; R7 denota COOR9, CONR9R10, NR9R10, NHCOR9, NHCOOR9 u OR9; R8 denota cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquileno C4-10, Alk o alquilo C1-6 no ramificado o ramificado; R9, R10 cada uno, de modo independiente entre sí, denota H o alquilo C1-6, en donde 1 - 3 grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2, NH, NMe o NEt y/o, además, 1 - 5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl; Ar denota fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OR11, N(R11)2, NO2, CN, fenilo, CON(R11)2, NR11COA, NR11CON(R11)2, NR11SO2A, COR11, SO2N(R11)2, S(O)mA, -[C(R11)2]n-COOR11 y/u -O[C(R11)2]o-COOR11; Het denota un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OR11, N(R11)2, NO2, CN, COOR11, CON(R11)2, NR11COA, NR11SO2A, COR11, SO2NR11, S(O)mA, =S, =NR11 y/u =O (oxígeno del carbonilo); R11 denota H o A; Hal denota F, Cl, Br o I; m denota 0, 1 ó 2; n denota 0, 1, 2, 3 ó 4; o denota 1, 2 ó 3; excluyendo los compuestos de la fórmula (1) en donde: a) R1 = H, R2 = H; b) R1 = H, R2 = fenetilo; y sus sales, solvatos, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, para usar en la prevención y/o el tratamiento de cáncer.
申请公布号 AR081828(A1) 申请公布日期 2012.10.24
申请号 AR2011P101794 申请日期 2011.05.26
申请人 INSERM TRANSFERT;MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 TOMIC TIJANA;BALLOTTI ROBERT;AROLES VINCENT;ROCCHI STEPHANE
分类号 C07C279/00 主分类号 C07C279/00
代理机构 代理人
主权项
地址