作为TOLL样受体调节剂的取代的苯并氮杂*

摘要

本发明提供了一种可用于调节通过Toll样受体TLR7和/或TLR8的信号传导的组合物和方法。所述组合物和方法用于治疗或预防疾病，包括癌症、自身免疫性疾病、传染病、发炎病症、移植排斥和移植物抗宿主病。

主权项

1.具有式I的化合物：或其互变体、对映体或盐，其中：Y为-(O)_x(CH₂)_yR¹¹；x选自0和1；y选自0、1、2和3；R¹¹选自芳基、杂芳基和饱和或部分饱和的杂环，其中当x为0时，所述芳基或杂芳基被-C(O)NR¹R²或T取代；R¹和R²独立选自氢和烷基，其中所述烷基被-C(O)O(CH₂)_tR¹²任选取代或者R¹和R²与它们连接的氮原子一起形成饱和杂环；t选自0、1、2和3；R¹²选自环烷基和芳基；T选自杂环、-(CHR⁷)_zOR⁹、-(O)_u(CH₂)_sC(O)R⁸、-OSO₂R¹³和-CH(OH)CH₂OH；R⁷选自H或-OH；R⁸选自-OR¹⁰和烷基；R⁹选自烷基和H；R¹⁰选自烷基、-(CH₂)R¹²和氢，其中所述烷基被卤素、胺、烷基胺或二烷基胺任选取代；R¹³选自-OH、烷基、CF₃、环烷基、杂环、芳基和杂芳基；u选自0和1；z选自1、2和3；s选自1和2；R⁵选自-NR³R⁴和-OR¹⁰；R³和R⁴独立选自H、烷基、-(O)_q(CH₂)_rP；其中所述烷基被一个或多个-OH任选取代；q选自0和1；r选自0、1、2和3；P选自芳基、-SO₂R⁶、-C(O)NH₂和杂环；且R⁶选自-NH₂、-NH(烷基)、-N(烷基)₂，前提是当R¹¹为芳基或杂芳基时，则a)x+y≥1；或b)R¹¹被T取代；或c)R⁵为NR³R⁴且R³或R⁴至少一个为[(O)_q(CH₂)_rP]且q+r≥1；或d)R¹或R²至少一个为被-C(O)O(CH₂)R¹²取代的烷基。