| 发明名称 | 作为PDE10A酶抑制剂的2-芳基咪唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及作为PDE10A酶抑制剂的化合物。本发明提供含有治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明还提供制备式I化合物的方法。本发明还提供治疗患有神经退行性疾病患者的方法，包括给予所述患者治疗有效量的式I的化合物。本发明还提供治疗患有药物成瘾患者的方法，包括对所述患者使用治疗有效量的式I的化合物。本发明还提供治疗患有精神性疾病的患者的方法，包括对所述患者使用治疗有效量的式I的化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN102753551A | 申请公布日期 | 2012.10.24 |
| 申请号 | CN201080064084.5 | 申请日期 | 2010.12.15 |
| 申请人 | H.隆德贝克有限公司 | 发明人 | A.皮施尔;J.尼尔森;J.克勒;J.P.基尔布恩;M.马里戈;M.朗加德 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 林毅斌;杨思捷 |
| 主权项 | 1. 具有结构I的化合物及其互变异构体、药学上可接受的盐以及多晶型物，<img file="2010800640845100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="230" he="112" />其中HET-1是含有2-4个氮原子的式II的杂芳基：<img file="2010800640845100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="107" he="101" />其中Y可为N或CH，Z可为N或C，并且其中HET-1可任选被多至三个取代基R<sub>2</sub>-R<sub>4</sub>所取代，R<sub>2</sub>-R<sub>4</sub>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、氰基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、烷氧基以及C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟烷基，其中*表示连接点，Q是苯基，任选被1至5个取代基所取代，或者是含有1或2个杂原子的单环5元或6元杂芳基，-L-是选自-S-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-S-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH=CH-和<img file="2010800640845100001DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="74" he="22" />的连接基，R1选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟烷基、CH<sub>2</sub>CN、CH<sub>2</sub>C(O)NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>芳烷基以及C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-杂环烷基；条件是所述化合物不是2-(5-苯基-1H-咪唑-2-基甲硫基)-1H-苯并咪唑或2-(5-苯基-1H-咪唑-2-基-硫基-甲基)-1H-苯并咪唑。 | ||
| 地址 | 丹麦瓦尔拜 | ||