发明名称 2-烷基-3,4-二取代异喹啉-1(2H)-酮类衍生物的制备方法
摘要 本发明公开了一种2-烷基-3,4-二取代异喹啉-1(2H)-酮类衍生物的制备方法,包括如下步骤:将N-烷基酰胺(I)和炔(II)溶于溶剂中,加入钯催化剂,卤化物,氧化剂,碱在100-130℃反应24-36h,反应结束后,加入饱和硫代硫酸钠水溶液,用乙酸乙酯萃取,经柱色谱分离纯化,得2-烷基-3,4-二取代异喹啉-1(2H)-酮类衍生物(III),反应式为:<img file="dda00001818271400011.GIF" wi="1447" he="372" />本发明具有操作简单,反应原料以及反应试剂易得,产物取代基类型多样,收率较高等优点。
申请公布号 CN102746225A 申请公布日期 2012.10.24
申请号 CN201210215728.7 申请日期 2012.06.27
申请人 天津大学 发明人 黄剑辉;张娜娜;李彬瑶;钟宏班;杜云飞;赵康
分类号 C07D217/24(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I 主分类号 C07D217/24(2006.01)I
代理机构 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人 陆艺
主权项 1.2-烷基-3,4-二取代异喹啉-1(2H)-酮类衍生物(III)的制备方法,其特征在于包括如下步骤:将N-烷基酰胺(I)和炔(II)溶于溶剂中,加入钯催化剂,卤化物,氧化剂,碱在100-130℃反应24-36h,反应结束后,加入饱和硫代硫酸钠水溶液,用乙酸乙酯萃取,经柱色谱分离纯化,得2-烷基-3,4-二取代异喹啉-1(2H)-酮类衍生物(III),反应式为:<img file="DEST_PATH_FDA00001999352400011.GIF" wi="1588" he="408" />其中R<sup>1</sup>选自甲基,苄基或2-甲氧基乙基;R<sup>2</sup>选自苯基,乙基或4-甲氧羰基苯基;R<sup>3</sup>选自苯基,乙基或4-甲氧羰基苯基;Ar选自苯基,取代苯基,呋喃基,噻吩基。
地址 300072 天津市南开区卫津路92号
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