发明名称 ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ
摘要 Αποκαλύπτονται ετεροκυκλικά-υποκατεστημένα τρικυκλικά του τύπου (Ι) ή φαρμακευτικώς αποδεκτό άλας αυτών, όπου: η διακεκομμένη γραμμή αντιπροσωπεύει έναν προαιρετικό απλό δεσμό, το (a) αντιπροσωπεύει προαιρετικό διπλό δεσμό, το n είναι 0-2, το Q είναι κυκλοαλκυλ, προαιρετικά υποκατεστημένο από R13 και R14, έκαστο R13 ανεξαρτήτως επιλέγεται από Η, (C1-C6)αλκυλ, (C3-C8)κυκλοαλκυλ, -(CH2)n6NHC(O)OR16b, -(CH2)n6NHC(O)R16b, -(CH2)n6NHC(O)NR4R5, -(CH2)n6NHSO2R16, -(CH2)n6NHSO2NR4R5 και -(CH2)n6C(O)NR28R29 όπου το n6 είναι 0-4, αλογονοαλκυλ και αλογόνο, έκαστο R14 ανεξαρτήτως επιλέγεται από Η, (C1-C6)αλκυλ, -OH, (C1-C6)αλκοξυ, R27-αρυλ (C1-C6)αλκυλ, ετεροαρυλ, ετεροαρυλαλκυλ, ετεροκυκλυλ, ετεροκυκλυλαλκυλ, -(CH2)n6NHC(O)OR16b, -(CH2)n6NHC(O)R16b, -(CH2)n6NHC(O)NR4R5, -(CH2)n6NHSO2R16, -(CH2)n6NHSO2NR4R5 και -(CH2)n6C(O)NR28R29 όπου το n6 είναι 0-4, αλογόνο και αλογονοαλκυλ ή τα R13 και R14 λαμβανόμενα μαζί σχηματίζουν σπειροκυκλικό ή ετεροσπειροκυκλικό δακτύλιο 3-6 ατόμων, όπου τουλάχιστον ένα των R13 ή R14 επιλέγεται από την ομάδα που αποτελείται από -(CH2)n6NHC(O)OR16b, -(CH2)n6NHC(O)R16b, -(CH2)n6NHC(O)NR4R5, -(CH2)n6NHSO2R16, -(CH2)n6NHSO2NR4R5 και -(CH2)n6C(O)NR28R29 όπου το n6 είναι 0-4, το Het είναι μονο- ή δι-κυκλική προαιρετικώς υποκατεστημένη ετεροαρυλ ομάδα και το Β είναι ένας δεσμός, αλκυλενο ή προαιρετικά υποκατεστημένο αλκενυλενο ή αλκυνυλενο, όπου οι υπόλοιποι υποκατάστατες είναι όπως ορίζεται στην περιγραφή, καθώς επίσης φαρμακευτικές συνθέσεις που περιέχουν αυτά και μέθοδος θεραπείας ασθενειών που συνδυάζονται με θρόμβωση, αθηροσκλήρωση, επαναστένωση, υπέρταση, στηθάγχη, αρρυθμία, καρδιακή ανεπάρκεια και καρκίνο με χορήγηση των αναφερθεισών ενώσεων. Αξιώνεται επίσης θεραπεία συνδυασμού με άλλους καρδιαγγειακούς παράγοντες.
申请公布号 CY1107184(T1) 申请公布日期 2012.10.24
申请号 CY200811000152T 申请日期 2008.02.07
申请人 SCHERING CORPORATION 发明人 CHACKALAMANNIL SAMUEL;CLASBY MARTIN C;GREENLEE WILLIAM J;WANG YUGUANG;XIA YAN;VELTRI ENRICO P;CHELLIAH MARIAPPAN;WU WENXUE
分类号 C07D405/06;A61K31/44;A61K31/443;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D405/14;C07D417/14 主分类号 C07D405/06
代理机构 代理人
主权项
地址